[发明专利]木通苯乙醇苷B在制备治疗帕金森症的药物中的应用在审
| 申请号: | 201810372752.9 | 申请日: | 2018-04-24 |
| 公开(公告)号: | CN108635359A | 公开(公告)日: | 2018-10-12 |
| 发明(设计)人: | 廖循;蒋晓兰 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号: | A61K31/7032 | 分类号: | A61K31/7032;A61P25/16;A61P25/28 |
| 代理公司: | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 李进 |
| 地址: | 610000 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗帕金森症 苯乙醇苷 木通 多巴胺 制备 神经退行性疾病 阿尔茨海默病 应用前景广阔 苯基吡啶 黑质细胞 神经毒素 死亡过程 医药用途 抑制单胺 氧化酶 再摄取 降解 离子 应用 延缓 发现 开发 研究 | ||
本发明提供了一种木通苯乙醇苷B在制备治疗帕金森症的药物中的应用,涉及医药用途领域。发明人研究发现,木通苯乙醇苷B具有很好的抑制单胺氧化酶B的活性,从而减少多巴胺的降解和再摄取,提高脑内多巴胺浓度,并通过降低H2O2、1‑甲基‑4‑苯基吡啶离子(MPP+)等神经毒素水平延缓黑质细胞的死亡过程,有望于开发成药物,治疗帕金森症、阿尔茨海默病等神经退行性疾病,应用前景广阔。
技术领域
本发明涉及医药用途领域,具体而言,涉及一种木通苯乙醇苷B在制备治疗帕金森症的药物中的应用。
背景技术
帕金森症(Parkinson’s disease,PD)是临床上最常见的神经系统退行性疾病之一,该疾病的发病呈现一种与年龄的增加成正相关的趋势,年龄大于65岁的人群中患病率为1.7%,在年龄大于85岁的人群中患病率增加至4.8%。其发病率高,仅次于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)。该疾病的临床特点主要为静止性震颤,肌强直、步态异常和运动迟缓,该疾病的主要病理特征为中脑黑质致密部多巴胺能神经元的变性脱失,以及Lewy小体的形成和浸润。
PD的病因与发病机制尚无确切定论,主流研究认为这是一种与衰老、环境及遗传因素密切相关的疾病。随着分子细胞生物学和遗传学技术的进展,PD相关易感基因不断的被发现和克隆。有大量广泛的研究表明,遗传性PD致病基因的异常将导致线粒体功能异常、泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system,ups)功能障碍、氧化应激和神经元突触囊泡功能障碍等各种分子和细胞生物学改变,从而导致PD的发生。它们不仅能导致遗传性PD的发生,还对散发性PD的发病起到了不可忽视的作用。
目前,尚无对帕金森症有较好治疗效果的药物,鉴于此,特提出本申请。
发明内容
本发明的目的在于提供一种木通苯乙醇苷B的新用途,开发其药用潜能。
为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:
本发明的第一方面,提供一种木通苯乙醇苷B在制备治疗帕金森症的药物中的应用。
本发明的第二方面,提供一种木通苯乙醇苷B在制备单胺氧化酶的抑制剂中的应用。
进一步地,单胺氧化酶为单胺氧化酶B。
第三方面,提供一种木通苯乙醇苷B在制备治疗由单胺氧化酶B介导的疾病的药物中的应用。
进一步地,由单胺氧化酶B介导的疾病为帕金森症、阿尔茨海默病。
第四方面,提供一种木通苯乙醇苷B在制备治疗神经系统退行性疾病的药物中的应用。
进一步地,神经系统退行性疾病为帕金森症、阿尔茨海默病。
与现有技术相比,本发明的有益效果例如包括:
本发明提供了一种木通苯乙醇苷B的新用途,发明人研究发现,木通苯乙醇苷B具有很好的抑制单胺氧化酶B的活性,从而减少多巴胺的降解和再摄取,提高脑内多巴胺浓度,并通过降低H2O2、1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)等神经毒素水平延缓黑质细胞的死亡过程,有望于开发成药物,治疗帕金森症、阿尔茨海默病等神经退行性疾病,应用前景广阔。
附图说明
为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案,以下将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍。
图1为木通苯乙醇苷B对MAO-B的半数抑制浓度(IC50)图;
图2为沙芬酰胺对MAO-B的半数抑制浓度(IC50)图;
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