[发明专利]化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201810363848.9 申请日: 2018-04-22
公开(公告)号: CN109350617A 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: 孙凤兰 申请(专利权)人: 孙凤兰
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 050000 河北省石家*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 制备治疗糖尿病 发明药物 糖尿病 胰岛β细胞功能 糖化血红蛋白 长期给药 长效药物 血糖波动 用药频率 糖代谢 给药 降糖 治疗
【说明书】:

发明涉及化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:使用本发明药物后,单次给药的降糖作用时间明显延长,使得用药频率减少;长期给药能够明显控制2型糖尿病患者的血糖波动,降低糖化血红蛋白水平,并改善胰岛β细胞功能,从而增强患者的糖代谢能力。因此本发明药物可以作为治疗糖尿病的长效药物。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途。

背景技术

胰岛素抵抗和β细胞功能紊乱是2型糖尿病的两大病理特点。长久以来,由于多数糖尿病患者具有肥胖和高胰岛素血症症状,使胰岛素抵抗及相关胰岛素增敏剂类药物一度成为糖尿病领域的研究热点,而β细胞功能紊乱则被忽视。有研究表明,与非糖尿病患者相比,在出现糖耐量异常而未发生糖尿病的患者中β细胞功能己经降低约80%;而糖尿病患者中β细胞数量己减少约40%~65%,β细胞功能状态是决定糖耐量异常是否发展为糖尿病的关键因素。不仅如此,还有研究发现,β细胞功能状态与血糖控制和药物治疗效果密切相关,药物治疗的失败伴随β细胞功能的进行性衰竭。因此,保护和恢复p细胞功能成为预防和治疗糖尿病的重要途径。

发明内容

本发明的目的在于提供化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途。

为了实现本发明的目的,本发明提供化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:

优选地,所述药物可以进一步包括药学上可接受的载体、赋形剂或佐剂。

优选地,所述药物的剂型可以为缓释剂型、肠溶剂型和注射剂型。

使用本发明药物后,单次给药的降糖作用时间明显延长,使得用药频率减少;长期给药能够明显控制2型糖尿病患者的血糖波动,降低糖化血红蛋白水平,并改善胰岛β细胞功能,从而增强患者的糖代谢能力。因此本发明药物可以作为治疗糖尿病的长效药物。

附图说明

图1是本发明药物长期给药对MSG小鼠随机血糖的降低作用。

A.d2;B.d5;C.d11;D.d19;a.与模型组相比P<0.001;b.与模型组相比P<0.01。

图2是本发明药物长期给药对MSG小鼠口服葡萄糖耐量的影响。

A~B.给药d8口服葡萄糖负荷的血糖曲线和AUG;C~D.给药d29口服葡萄糖负荷的血糖曲线和AUG;a.与模型组相比P<0.05;b.与模型组相比P<0.01;c.与模型组相比P<0.001。

图3是本发明药物长期给药对MSG小鼠血脂水平的影响。

A~B.给药d8血TG和TC;C~D.给药d23血TG和TC;a.与模型组相比P<0.05;b.与模型组相比P<0.01;c.与模型组相比P<0.001。

具体实施方式

为了更好地理解本发明的实质,下面以实施例1中药物在肥胖模型小鼠体内试验详细说明本发明,但是本发明的保护范围并不限于此。

实验例1本发明药物的合成

路线:

步骤A:1,5-萘啶-1,5-二氧化物

室温下,向1,5-萘啶(5.00g,0.038mol)的二氯甲烷(100mL)中分批加入85%间氯过氧苯甲酸(16.38g,0.081mol),加完室温反应过夜。反应完毕,加入二氯甲烷(100mL),依次用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和食盐水洗,无水硫酸钠干燥。减压浓缩得到产物(5.80g,93%)。

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