[发明专利]一种萘醌类化合物及其制备与在制备降血糖产品中的应用有效

专利信息
申请号: 201810359024.4 申请日: 2018-04-20
公开(公告)号: CN108503653B 公开(公告)日: 2019-06-07
发明(设计)人: 马勤阁;魏荣锐 申请(专利权)人: 南阳师范学院
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P3/10;A23L33/105
代理公司: 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙) 41120 代理人: 许菲菲
地址: 473061 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 萘醌类化合物 制备 荸荠 降血糖产品 降血糖活性 天然药物化学 药食两用植物 硅胶柱层析 化学结构式 降血糖药物 热回流提取 阿卡波糖 毒副作用 分离纯化 物质基础 阳性对照 乙酸乙酯 制备液相 总提取物 环己烷 凝胶柱 萃取物 萃取 应用 开发
【说明书】:

发明属于天然药物化学领域,具体涉及一种萘醌类化合物及其制备与在制备降血糖产品中的应用。所述的萘醌类化合物的化学结构式如式Ⅰ所示,本发明将荸荠粉碎后热回流提取,得到荸荠总提取物;然后依次用环己烷、乙酸乙酯进行萃取,萃取物经硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱、Toyopearl HW‑40柱、半制备液相C18柱分离纯化后,得到萘醌类化合物。该萘醌类化合物结构新颖,具有较好的降血糖活性,且降血糖活性高于阳性对照阿卡波糖,这为今后从药食两用植物中开发疗效显著且毒副作用小的降血糖药物奠定了重要的物质基础。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域,具体涉及一种萘醌类化合物及其制备与在制备降血糖产品中的应用。

背景技术

荸荠(Heleocharis dulcis),俗称马蹄、地栗,为莎草科荸荠属多年生浅水性草本植物。它作为一种药食兼用的食物,肉质细嫩,汁多味甜,清脆爽口,自古就有“地下雪梨”之美誉,深受人们的喜爱。每100g荸荠鲜品中,含水分68g,碳水化合物21.8g,蛋白质1.5g,脂肪0.1g,粗纤维0.5g,钙5mg,磷68mg,铁0.5mg,胡萝卜素0.01mg,维生素BB1 0.04mg,维生素B2 0.02mg,维生素C 3mg,尼克酸0.4mg等。《本草纲目》记载荸荠能降火,补肺凉肝,消食化痰。根据《食疗本草》和《本草纲目》记载,荸荠能止消渴,因其甘寒之性,清热生津,在热病津伤烦渴时可用。现代药理研究表明,荸荠具有抗菌、抗癌和抗氧化等药理作用。

荸荠的化学成分研究表明,荸荠含有多糖、多酚、黄酮类、甾醇、挥发油等化学成分。目前,对荸荠混合提取物的功能作用研究较多,而对单一组分的报道较少,从荸荠提取物中分离、提取、纯化出一种单一活性组分,开发出荸荠系列功能保健食品及其药品,其应用前景十分广阔。

发明内容

为了克服现有技术的不足和缺点,本发明的首要目的在于提供一种萘醌类化合物,该化合物首次从荸荠中分离得到。

本发明的另一目的在于提供上述萘醌类化合物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述萘醌类化合物在制备降血糖产品中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现:

一种萘醌类化合物,命名为6,11-二甲氧基-15,16-二甲基呋喃-萘并二噁烯-1,2,14-三酮,分子式为C18H14O8,其化学结构式如式Ⅰ所示:

所述的萘醌类化合物的制备方法,包含如下步骤:

(1)将干燥的荸荠粉碎,置于乙醇溶液中浸泡;然后热回流提取,提取液合并并过滤,滤液低温干燥至无醇味,得到荸荠总提取物;

(2)将荸荠总提取物混悬于水中,进行捏溶(即充分溶解),静置,过滤,得到上清液;然后依次用环己烷、乙酸乙酯进行萃取,干燥,分别得到环己烷萃取物和乙酸乙酯萃取物;

(3)将步骤(2)制得的乙酸乙酯萃取物用溶剂溶解,进行硅胶柱层析,采用石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积比为8:1的流份;

(4)将步骤(3)收集的流份再次进行硅胶柱层析,采用石油醚-丙酮洗脱系统进行梯度洗脱,收集石油醚-丙酮体积比为9:1的亚流份;

(5)将步骤(4)收集的亚流份用甲醇溶解,上Sephadex LH-20凝胶柱,用体积分数为95%的甲醇洗脱,得到次流份;将该次流份再次上Toyopearl HW-40柱,用体积分数为95%的乙腈洗脱,得到小流份;

(6)将步骤(5)得到的小流份上半制备液相C18柱,进行分离纯化,得到萘醌类化合物;

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