[发明专利]一种接枝药物的交联透明质酸微针

说明书

本发明涉及一种接枝药物的交联透明质酸微针，其解决了现有方法很难实现药物的缓释的技术问题，本发明中接枝药物的交联透明质酸微针设有微针底座和分布于底座上的针体阵列；针体阵列中的上端由接枝了药物的交联透明质酸制成，下端由可溶解的高分子化合物制成。本发明可用于微针的制备领域。

技术领域

本发明涉及药物制造领域，具体地说是一种接枝药物的交联透明质酸微针。

背景技术

目前，常用的给药手段有三大类：口服给药、经皮给药和注射给药。口服给药是最传统的给药手段，患者服用简单方便，是目前最广泛使用的一种给药手段，但是由于肝脏的首过效应且无法直达患处导致口服给药效率低下；经皮给药操作简单，使用安全，但由于受到皮肤的角质层屏障作用的阻挡，很难被皮肤吸收因此难以达到良好的效果；而注射射法虽然给药量高，起效迅速，但具有注射疼痛、风险高、并发症和副作用多等缺点。

微针作为一种新的经皮给药手段由于操作简单，无痛给药，药物利用率高的优点引起广泛关注。目前通过微针给药的方式进行给药大多采用可溶微针，通过微针刺入表皮，使针体可溶于水的大分子药物溶解于皮下。此种方法与注射给药的给药效果相同，均可以达到快速起效的作用。但是目前通过这种可溶微针给药的方法很难实现药物的缓释。

发明内容

本发明就是为了解决现有方法很难实现药物的缓释的技术问题，提供一种接枝药物的交联透明质酸微针，在微针刺入皮下后，底部可溶于水的聚合物快速溶解将上端接枝了药物的交联透明质酸微针释放到皮下，通过交联透明质酸的降解逐步释放药物从而达到长效药物缓释的效果。

为此，本发明提供一种接枝药物的交联透明质酸微针，接枝药物的交联透明质酸微针设有微针底座和分布于底座上的针体阵列；针体阵列中的上端由接枝了药物的交联透明质酸制成，下端由可溶解的高分子化合物制成。

优选的，针体的组成成分中，接枝药物可以为与透明质酸的任意官能团进行接枝反应大分子或小分子药物。

优选的，大分子药物选自活性多肽或蛋白质类药物。

优选的，大分子药物为胰岛素、干扰素、胶原蛋白、肝素、过氧化物歧化酶或组织生长因子中的一种或几种。

优选的，小分子药物选自抗生素、维生素或抗肿瘤药物。

优选的，针体的组成成分中，交联透明质酸为化学交联或天然交联，交联剂选为1，4-丁二醇而缩水甘油醚(BDDE)、碳二亚胺(EDC)、二乙烯基砜(DVS)、聚乙烯醇(PEG)中的一种或几种。

优选的，针体的组成成分中，交联透明质酸的交联度为5％～30％。

优选的，针体的组成成分中，底部可溶解部分高分子材料选取聚乙烯醇、聚羧甲基纤维素、硫酸软骨素、聚乳酸聚乙醇酸共聚物、蚕丝蛋白、糊精、透明质酸或明胶中的一种或几种。

由于本发明在使用时只穿透了对药物扩散起屏障作用的皮肤角质层而不穿透真皮层，针头不触碰到有丰富神经和毛细血管的真皮层，因而对人体不造成疼痛和不适感，更能为广大消费者接受。透明质酸本身对人体无害，可以长时间处于皮下缓慢降解达到药物缓释的作用。

与现有的技术相比，本发明所述的接枝药物的交联透明质酸微针不但解决了经皮给药药物利用率低的问题，同时通过交联透明质酸的降解逐步释放药物从而达到长效药物缓释的效果。因此，本发明所述接枝药物的交联透明质酸微针具有操作简单、安全可靠、长效药物缓释的优点。

附图说明

图1为本发明透明质酸接枝染料木素的化学反应过程图；

图2为本发明接枝药物的交联透明质酸微针阵列示意图；

图3为本发明贴片体外测试图；

图4a和图4b分别为本发明体外实验前后微针对比图；