[发明专利]一个新的酚酸类化合物及其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 201810343914.6 申请日: 2018-04-17
公开(公告)号: CN108610258B 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: 路宜蕾;吕重宁 申请(专利权)人: 路宜蕾
主分类号: C07C69/84 分类号: C07C69/84;C07C67/48;C07C67/56;A61P31/04
代理公司: 郑州豫乾知识产权代理事务所(普通合伙) 41161 代理人: 李保平
地址: 110000 辽宁省沈阳*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一个 酚酸类 化合物 及其 制备 方法 医药 用途
【说明书】:

发明涉及一个新的酚酸类化合物的结构、制备方法和在抗菌领域的应用。本发明从费菜地上部分提取、分离、纯化,得到了一个新化合物,命名为sedumol A,药效学实验表明,sedumol A对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌等显示出了较强的抑制作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及费菜中的一个新的酚酸类成分制备方法和医药用途。

背景技术

费菜(Sedum aizoon L.)为景天科(Crassulaceae)景天属植物,在民间有悠久的药用历史,被广泛用于预防和治疗心血管系统疾病。景天属全属有470种左右植物,主要分布在北半球。我国有124种,1亚种,14变种及1变型,主要分布在西南地区。景天属植物在我国民间有悠久的用药历史,该属药用植物种类繁多,功效广泛,具有清热解毒、止血收敛、疮痈疔毒等功效。

费菜又名多花景天三七,土三七,还阳草,金不换,六月淋等,主要分布于黄河长江流域和东北地区。性甘,微酸,性平,归心肝经,有散瘀止血,宁心安神等功效。民间将其作为蔬菜和药物用于防治心血管疾病,被认为具有降血压和降血脂的功能,因其疗效显著,又被称为养心草,救命草。目前国内外已经费菜植物的化学成分进行了初步研究,研究发现费菜的化学成分包括黄酮类、生物碱类和酚酸类等,其中酚酸类和黄酮类化合物在该属植物中广泛大量存在,是费菜的特征性成分。研究表明,费菜具有很好的抗菌活性,然而目前对其抗菌活性物质基础研究和报道并不多。酚酸类化合物是天然的抗菌剂,如没食子酸和没食子酸甲酯等。费菜中含有大量的没食子酸衍生物,因此本发明旨在于寻找具有抗菌活性的没食子酸衍生物。本发明从费菜中得到了1个新的结构的酚酸类化合物。

发明内容

本发明的目的在于提供一个新的酚酸及其制备方法和医药用途。

本发明提供了一个新的酚酸命名为sedumol A,结构特征在于由一分子没食子酸通过羰基与一分子多元醇通过脱水缩合而来,其具有如下结构。

本发明还提供了所述新的酚酸sedumol A的制备方法,该方法包括如下步骤:

(1)费菜(Sedum aizoon L.)干燥全草用体积为30%~90%乙醇提取,回收提取液得粗提物;

(2)步骤(1)所得粗提物经大孔吸附树脂色谱法分离,以不同体积比例的乙醇-水或甲醇-水的混合溶剂进行梯度洗脱,得到不同极性部位的乙醇或甲醇洗脱物;

(3)上述步骤(2)所得乙醇或甲醇洗脱物经硅胶柱色谱法分离,以乙酸乙酯/甲醇或二氯甲烷/甲醇混合溶剂梯度洗脱;

(4)上述步骤(3)中所得流分经高效液相色谱法分离,以甲醇-水混合溶剂为流动相,得到sedumol A。

本发明提供的所述新的酚酸sedumol A的制备方法,所述植物为景天科(Crassulaceae)费菜干燥全草。

本发明提供的所述新化合物sedumol A的制备方法,步骤(1)中所述的提取方法为加热回流或加热超声提取1~3次。所用溶剂为:30%~90%乙醇,优选,所用溶剂是体积为30%~90%乙醇,所述费菜的质量与溶剂的体积的比例为1:6~1:20g/mL。

本发明所提供的所述新化合物sedumol A的制备方法,步骤(2)中所述乙醇-水或甲醇-水的混合溶剂,混合溶剂的体积比例为0:100~95:5,优选水、30%、60%和90%的甲醇-水或乙醇-水的混合溶剂。

本发明所提供的所述新化合物sedumol A的制备方法,步骤(3)中所述乙酸乙酯/甲醇混合溶剂的体积比例为100:1~1:1,优选比例为80:1~10:1,或二氯甲烷/甲醇体积比例为100:1~2:1,优选40:1~4:1。

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