[发明专利]一种治疗革兰氏阳性菌引起的感染的药物及其合成方法

说明书

本发明公开了一种治疗革兰氏阳性菌引起的感染的药物及其合成方法，所述药物的化学结构为式（Ⅱ）。式（Ⅱ）可以作为治疗革兰氏阳性菌引起的感染的药物。特别是作为治疗MRSA引起的感染的药物，本发明丰富了抗革兰氏阳性菌药物治疗化合物库，对革兰氏阳性菌引起的感染的治疗起到积极地作用。

本申请是申请日为2017年6月10日，申请号为2017104349000，发明名称为“一种治疗恶性肿瘤的药物”的专利的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种治疗革兰氏阳性菌引起的感染的药物及其合成方法。

背景技术

癌症是一种死亡率极高的恶性疾病，治疗难度高，死亡率，给患者和家庭带来沉重的负担。近年来，我国癌症发生率明显增加，使癌症防治面临着严峻的形势。近些年来，我国癌症发生率呈逐渐上升趋势，受到社会各界人士的广泛关注。据相关研究报道显示，在20世纪70年代，我国中国癌症由10.13%增加至22.32%，死亡增加率为82.11%。癌症是排在城市死亡的第一位，在农村排列为第二位。尤其是现今老龄化日益加重，吸烟、饮食结构变化、微生物感染、肥胖、活动减少、作息不良等因素是导致癌症的发生主要原因。尤其是我国超重率及肥胖率明显超过50%。目前排在我国癌症前十位的是：肺癌、胃癌、结直肠癌、肝癌、食管癌、女性乳腺癌、胰腺癌、淋巴癌、膀胱癌与甲状腺癌。肺癌是城市男性常见病症，乳腺癌是城市女性常见癌症；胃癌是农村男女发病首位，肺癌死亡率占据最高位。癌症药物的开发长期以来一直是研发的热点，化学类药物和生物类药物争相角逐，但是新的有效的恶性肿瘤治疗药物依然需求迫切。

革兰氏阳性菌是重要的临床感染病原菌，特别是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)为血流感染和其他重症医院感染的主要致病菌。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有多重耐药性，对青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、林可霉素、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类及喹喏酮类均不敏感。回顾性研究显示，MRSA引起的菌血症的死亡率(35.3%)远远高于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)引起的菌血症的死亡率(8.8%)。万古霉素为治疗MRSA感染的首选药物，但其药物不良反应限制了其在临床的应用。开发新型的抗革兰氏阳性菌药物是抗生素开发的重要任务。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种治疗革兰氏阳性菌引起的感染的药物，其化学结构为式（Ⅰ）或式（Ⅱ）

其中，R为、、、或中的一种。

其中，*相邻C原子为成键原子。

进一步地，提供一种治疗MRSA引起的感染的药物，其化学结构为上述式（Ⅰ）或式（Ⅱ）。

进一步地，式（Ⅰ）或式（Ⅱ）表示的化合物、其盐或其溶剂化合物。

本发明的另一目的在于提供化学结构为式（Ⅰ）或式（Ⅱ）的合成路线：

其中，R为、、、或中的一种。

本发明的另一目的在于提供一种药物组合物，所述药物组合物包含有效量的式（Ⅰ）或式（Ⅱ）和药学上可接受的载体，

其中，R为、、、或中的一种。

进一步地，所述药物组合物用于治疗恶性肿瘤、革兰氏阳性菌引起的感染。

进一步地，所述药物组合物为胶囊剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂或注射剂。优选：片剂、胶囊剂或注射剂。