[发明专利]盐酸左布诺洛尔在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的应用

说明书

本发明公开了盐酸左布诺洛尔在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的应用，其中，该抗柔嫩艾美耳球虫药物为散剂或水溶性粉剂。本发明的有益之处在于：通过动物感染实验证实，盐酸左布诺洛尔的抗球虫指数(ACI)可达到160以上，具有较好的抗柔嫩艾美耳球虫作用，是预防和治疗柔嫩艾美耳球虫病理想的有效药物。

技术领域

本发明涉及一种化合物的新应用，具体涉及盐酸左布诺洛尔在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的应用，属于化学技术领域。

背景技术

鸡球虫病是严重危害集约化养鸡业生产的最主要疫病，每年因此而造成的经济损失高达25亿英镑以上，其病原是顶复门原虫类的艾美耳球虫(Eimeria spp)，其中危害最大的是柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella)。我国对此虽然至今无准确统计，但最保守的估计其损失应不小于25亿元RMB。化学药物治疗是控制鸡球虫病的重要措施之一，但目前鸡球虫具有广泛而严重的抗药性，迫切需要新的抗球虫药物面市。

盐酸左布诺洛尔，化学名：消旋-5-[3-叔丁氨基-2-羟丙氧基]3,4-双氢-1-(2H)萘酮，英文名称：Levobunolol hydrochloride，分子式是C₁₇H₂₅NO₃.HCl，分子量327.85，CAS登录号：27912-14-7，化学结构如下：

盐酸左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体——左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。

盐酸左布诺洛尔目前在临床上主要用于制备滴眼液，盐酸左布诺洛尔滴眼液对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用盐酸左布诺洛尔滴眼液滴眼可进一步增强降眼压效果。

截至目前，尚没有有关盐酸左布诺洛尔具有抗柔嫩艾美耳球虫作用的报道，并且通过盐酸左布诺洛尔已知的性质无法推断其是否具有抗柔嫩艾美耳球虫的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供盐酸左布诺洛尔在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的新应用。

为了实现上述目标，本发明采用如下的技术方案：

1、盐酸左布诺洛尔在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的应用，其特征在于，所述抗柔嫩艾美耳球虫药物的制备方法为：将盐酸左布诺洛尔与可接受的辅料混合，制成散剂。

2、盐酸左布诺洛尔在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的应用，其特征在于，所述抗柔嫩艾美耳球虫药物的制备方法为：将盐酸左布诺洛尔与可接受的辅料混合，制成水溶性粉剂。

本发明的有益之处在于：通过动物感染试验证实，盐酸左布诺洛尔的抗球虫指数(ACI)可达到160以上，具有较好的抗柔嫩艾美耳球虫作用，是预防和治疗柔嫩艾美耳球虫病理想的有效药物。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明作具体的介绍。

一、制备盐酸左布诺洛尔散剂

取3.5g盐酸左布诺洛尔(含量不低于99％)和96.5g淀粉，混匀，制成散剂。

二、制备盐酸左布诺洛尔水溶性粉剂

取1.75g盐酸左布诺洛尔(含量不低于99％)和98.25g葡萄糖，混匀，制成水溶性粉剂。

三、散剂、水溶性粉剂的用法用量

1、散剂的用法用量