[发明专利]吡唑醇类化合物、其药物组合物及其在药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201810292836.1 申请日: 2018-03-30
公开(公告)号: CN108558833B 公开(公告)日: 2022-03-04
发明(设计)人: 樊玲玲;汤磊;李毅;李永;刘健;出良钊 申请(专利权)人: 贵州医科大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/497;A61P9/00;A61P25/00;A61P7/02;A61P9/10
代理公司: 北京坦路来专利代理有限公司 11652 代理人: 汪送来
地址: 550004 贵州省*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 化合物 药物 组合 及其 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有如式(I)所示结构,或如式(I)所示结构的立体异构体或药学上可接受的盐:

其中,R为氢原子、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-7杂环基C1-6烷基、C6-10芳基或C1-9杂芳基,其中所述C6-10芳基任选地被一个或多个选自H、氟、氯、溴、碘、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷硫基的取代基所取代;所述C1-9杂芳基任选地被C1-4烷基取代。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,式(I)所示化合物具有式(Ia)所示的互变异构体结构,或其立体异构体或药学上可接受的盐:

其(Ia)中,R定义如权利要求1所述。

3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,其中,R为氢原子、C1-6烷基、C5-6环烷基、1,2-二硫杂环戊烷基丁基、C6-10芳基、或C1-9杂芳基,其中所述C6-10芳基任选地被一个或多个选自H、氟、氯、溴、碘、硝基、甲基、乙基、丙基、二氟甲基、三氟甲基、三氟乙基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟乙硫基的取代基所取代。

4.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,其中,R为以下子结构式:

5.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,其中,所述化合物药学上可接受的盐为式(I)或式(Ia)所示化合物与酸形成药学上可接受的酸加成盐,所述酸加成盐为盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、高氯酸盐、乙酸盐、草酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、丙二酸盐、己二酸盐、藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、重硫酸盐、硼酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊基丙酸盐或二葡萄糖酸盐。

6.一种药物组合物,包含权利要求1-5任意一项所述的化合物、其互变异构体、或药学上可接受的酸加成盐,以及药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂或其组合。

7.一种使用权利要求1-5任意一项所述的化合物或权利要求6所述的药物组合物来制备用于在预防和/或治疗由于血栓和自由基过量引起的脑卒中、心脑血管疾病、老年痴呆症及其并发症的药品中的用途。

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