[发明专利]一种治疗结肠癌的药物组合物及其应用

说明书

本发明提供了一种治疗结肠癌的药物组合物及其应用，所述治疗结肠癌的药物组合物由2‑{3‑[(7‑{3‑[乙基(2‑羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉‑4‑基)氨基]‑1H‑吡唑‑5‑基}‑N‑(3‑氟苯基)乙酰胺与1,8‑二羟基‑3‑羧基蒽醌组成；本发明中的复方组以及单药组在体内对结肠癌细胞株SW1116均有抑制作用，其中本发明复方组的抑瘤率不论与2‑{3‑[(7‑{3‑[乙基(2‑羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉‑4‑基)氨基]‑1H‑吡唑‑5‑基}‑N‑(3‑氟苯基)乙酰胺的单药组相比还是1,8‑二羟基‑3‑羧基蒽醌的单药组相比均具有显著性的差异，两种在抑制结肠癌细胞株SW1116增殖方面具有显著的协同作用，其中复方可有效抑制结肠肿瘤的生长，抑瘤率最高可达90.3%。

所属技术领域

本发明涉及一种治疗结肠癌的药物组合物及其应用，属于医药技术领域。

背景技术

目前，癌症是当前严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。癌症、心脑血管疾病和意外事故一起构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此，世界卫生组织和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。世界上治疗癌症的方法主要有三种，一是采用手术切除法，切除病变组织，防止癌细胞扩散；二是采用化疗或放疗，以杀死癌细胞；三是用药物治疗。

结肠癌是常见的发生于结肠部位的消化道恶性肿瘤，好发于直肠与乙状结肠交界处，以40～50岁年龄组发病率最高，男女之比为2～3：1，发病率占胃肠道肿瘤的第3位。结肠癌主要为腺癌、黏液腺癌、未分化癌。大体形态呈息肉状、溃疡型等。结肠癌可沿肠壁环行发展，沿肠管纵径上下蔓延或向肠壁深层浸润，除经淋巴管、血流转移和局部侵犯外，还可向腹腔内种植或沿缝线、切口面扩散转移。慢性结肠炎患者、结肠息肉患者、男性肥胖者等为易感人群。

传统的结肠癌治疗方式有手术、化疗、西药、中药以及其它支持治疗的综合方案。手术对于结肠癌患者身体的损耗很大，容易使原本虚弱的患者身体更加虚弱，从而导致术后恢复缓慢，体内残留的癌细胞更加快速生长；化疗是利用对结肠癌细胞具有杀灭作用的放射线，是“以毒攻毒”的治疗方式，但是化疗在杀灭癌细胞的同时会对人体正常免疫细胞，正常器官也造成一定伤害；西药治疗会出现恶心、呕吐、无食欲、脱发等症状；中药却见效慢，疗效长。

Barasertib(代号AZD1152)是由阿斯利康(AstraZeneca)研发的一种多靶点小分子化合物，化学名为2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺。因该药物在我国还未正式上市，还不具有标准的中文译名，故本申请人在此将其音译为“巴拉塞替”。巴拉塞替(Barasertib)是一种极光激酶(Aurora B)选择抑制剂，可抑制造血恶性细胞增殖，对于多种人类实体移植瘤，包括结肠癌、乳腺癌，显著抑制肿瘤生长，但该药使用后具有一定的副作用，用药安全性存在隐患。现有技术显示，中成药或中药组分用于治疗结肠癌时副作用更小，但中成药的药物治疗效果却并不令人满意。

发明内容

为了克服上述的技术不足，本发明提供了一种治疗结肠癌的药物组合物，由2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺与1,8-二羟基-3-羧基蒽醌组成。两种药物活性成分在抑制结肠癌细胞株SW1116具有显著的协同作用，从而对结肠癌起到很好的治疗作用。

所述2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺的化学结构式为式（1）所示，

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所述1,8-二羟基-3-羧基蒽醌的化学结构式为式（2）所示，

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