[发明专利]一种可提高口服他汀类药物生体可用率的医药组合物及其用途在审
申请号: | 201810283391.0 | 申请日: | 2018-04-02 |
公开(公告)号: | CN110339365A | 公开(公告)日: | 2019-10-18 |
发明(设计)人: | 胡幼圃;赖芋莹 | 申请(专利权)人: | 强生化学制药厂股份有限公司 |
主分类号: | A61K47/02 | 分类号: | A61K47/02;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/12;A61K45/00;A61K31/40;A61P3/06 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 黄灿;蔡丽 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 医药组合物 他汀类药物 可用 酸碱值调节剂 严重副作用 致死 副作用降低 横纹肌溶解 药物安全性 药物吸收量 个体差异 剂型设计 酵素 肠胃道 释放性 抑制剂 变小 给药 服药 修饰 代谢 体内 失败 吸收 治疗 安全 | ||
1.一种可提高口服他汀类药物生体可用率的医药组合物,该医药组合物包含他汀类药物与提高生体利用率物质,其中该提高生体利用率物质包含:
1)酸碱值调节剂与修饰释放剂型;或/和
2)代谢酵素抑制剂;
该酸碱值调节剂可将吸收药物的肠胃道pH值调节,该修饰释放剂型可使有效成份能够安全通过胃顺利到达肠的部位。
2.根据权利要求1所述的医药组合物,其特征在于,所述酸碱值调节剂可将肠道pH值调节为4.9~8.5。
3.根据权利要求1所述的医药组合物,其特征在于,所述酸碱值调节剂可将肠道pH值调节为5.8~7.8。
4.根据权利要求1所述的医药组合物,其特征在于,所述酸碱值调节剂包含碳酸钠(sodium carbonate)、碳酸氢钠(sodium bicarbonate)、氢氧化钠(Sodium hydroxide)、硼酸(boric acid)、氯化钾(potassium chloride)、磷酸二氢钠(SodiumDihydrogenPhosphate)、磷酸氢二钠(disodium hydrogen phosphate)、磷酸二氢钾(Potassium dihydrogen phosphate)、磷酸氢二钾(Dipotassium phosphate)、甘氨酸(glycine)、氨(ammonia)、乳酸铵(ammonium lactate)、碳酸氢铵(ammoniumbicarbonate)、氢氧化铵(ammonium hydroxide)、磷酸氢二铵(ammonium phosphatedibasic)、单乙醇胺(monoethanolamine)、二乙醇胺(diethanolamine)、三乙醇胺(triethanolamine)、三羟甲基甲氨(trihydroxymethylaminomethane)、乙二胺(ethylenediamine)、N-甲基葡萄糖胺(N-methyl glucamide)、6N-甲基葡萄糖胺(6N-methyl glucamine)、泛影葡甲胺(meglucamine)、L-赖氨酸和2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇(L-lysine and 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol)中的至少一种或其任意组合。
5.根据权利要求1所述的医药组合物,其特征在于,所述酸碱值调节剂的重量是200~1180mg。
6.根据权利要求1所述的医药组合物,其特征在于,所述酸碱值调节剂的质量是该医药组合物的20~90%(w/w)。
7.根据权利要求1所述的医药组合物,其特征在于,所述他汀类药物是选自于由阿托伐他汀(atorvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、美伐他汀(mevastatin)、伐他汀(compactin)、氟伐他汀(fluvastatin)、西伐他汀(cerivastatin)、瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、匹伐他汀(pitavastatin)所组成的群组。
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