[发明专利]一种1-磺酰胺基四氢咔唑类化合物及其合成方法与应用

权利要求书

1.一种1-磺酰胺基四氢咔唑类化合物，其特征是：以四氢咔唑衍生物为原料，以碘盐为催化剂，氯胺盐为氧化剂，在有机溶剂中，室温下反应，合成一系列1-磺酰胺基四氢咔唑类化合物，反应式如下：

式中，所述四氢咔唑衍生物选自R¹为氢、甲基、乙基、乙酰基、甲氧甲基醚、叔丁基氧羰基、苄基中的一种；R²为卤素、酯基、羧基、氰基、氨基、甲氧基、酰胺、磺胺中的一种；R为甲基、乙基、苯基、对甲氧基苯基、异丙基中的一种；

所述的碘盐催化剂选自碘分子、碘化钠、碘化钾、四丁基碘化铵、N-碘代丁二酰亚胺中的一种；

所述的氯胺盐选自氯胺B、氯胺T、邻氯胺T、甲磺酰氯胺盐、4-氟苯磺酰氯胺盐、3-氟苯磺酰氯胺盐、4-氯苯磺酰氯胺盐、2-氯苯磺酰氯胺盐、4-甲氧基苯磺酰氯胺盐和2-甲氧基苯磺酰氯胺盐中的一种；

所述的有机溶剂选自乙醚、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、苯、甲苯、1,4-二氧六环、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、1,2-二氯乙烷、正丁醇、二氯甲烷、三氯甲烷、环己烷、正丁醚、四氯化碳、石油醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃或乙腈中的一种或两种混合溶剂。

2.1-磺酰胺基四氢咔唑类化合物的制备方法，其特征是包括以下步骤：

(a)将上述四氢咔唑类衍生物、氯胺盐、碘盐催化剂以及有机溶剂依次加入到25mL的Schlenk瓶中，室温反应4-12小时，所述的四氢咔唑类衍生物与氯胺盐的摩尔比为1:1-2.5、所述四氢咔唑类衍生物与碘盐催化剂的摩尔比为1:0.05-0.2、所述有机溶剂加入量为四氢咔唑类衍生物的30-100倍；

(b)反应结束后，减压出去有机溶剂；

(c)使用石油醚/乙酸乙酯洗脱，经硅胶柱分离制得系列1-磺酰胺基四氢咔唑类化合物。