[发明专利]一种以异型南五味子为原料制备五内酯E的方法及在制备抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810272861.3 申请日: 2018-03-29
公开(公告)号: CN108299361A 公开(公告)日: 2018-07-20
发明(设计)人: 王炜;刘斌;曹亮;覃艳;李斌;翦雨青;江星明 申请(专利权)人: 湖南中医药大学
主分类号: C07D309/32 分类号: C07D309/32;A61K36/57;A61K31/366;A61P35/00
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君;郭奥博
地址: 410208 湖南省长沙*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 异型南五味子 溶剂 去除 制备抗肿瘤药物 氯仿提取物 乙醇提取物 原料制备 乙醇水溶液回流 乙醚混合溶剂 液液萃取法 抗癌活性 乙酸乙酯 硅胶柱 洗脱液 可用 氯仿 上样 洗脱 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种以异型南五味子为原料制备五内酯E的方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)取异型南五味子干燥的藤茎为原料,粉碎后,用乙醇水溶液回流提取,去除溶剂,得乙醇提取物;

(2)采用液液萃取法用氯仿对所述乙醇提取物进行萃取,去除溶剂,得氯仿提取物;

(3)将所述氯仿提取物上样于硅胶柱,采用乙酸乙酯-乙醚混合溶剂进行洗脱,收集洗脱液,去除溶剂,即得。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(1)所述乙醇水溶液的体积百分比浓度为75~95%。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤(2)中,先用乙醚对所述乙醇提取物进行萃取,分别得乙醚层和乙醇层;再用氯仿对所述乙醇层进行萃取,得氯仿提取物。

4.根据权利要求1~3任意一项所述的方法,其特征在于,步骤(3)所述乙酸乙酯-乙醚混合溶剂中,乙酸乙酯体积百分比为25~75%。

5.根据权利要求1或4所述的方法,其特征在于,所述步骤(3)中,先用乙酸乙酯的体积百分比为25~45%的乙酸乙酯-乙醚混合溶剂进行洗脱,弃洗脱液;再用乙酸乙酯的体积百分比为50~75%的乙酸乙酯-乙醚混合溶剂进行洗脱,收集洗脱液。

6.根据权利要求1~5任意一项所述的方法,其特征在于,所述方法还包括:对步骤(3)所得产物进行重结晶。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)取异型南五味子干燥的藤茎为原料,粉碎后,用体积百分比80%的乙醇水溶液回流提取至少1次,去除溶剂,得乙醇提取物;

(2)先用乙醚对所述乙醇提取物进行萃取,分别得乙醚层和乙醇层;再用氯仿对所述乙醇层进行萃取,得氯仿提取物;

(3)将所述氯仿提取物上样于硅胶柱,先用乙酸乙酯的体积百分比为45%的乙酸乙酯-乙醚混合溶剂进行洗脱,弃洗脱液;再用乙酸乙酯的体积百分比为65%的乙酸乙酯-乙醚混合溶剂进行洗脱,收集洗脱液,去除溶剂,即得。

8.权利要求1~7任意一项所述方法制备而成的五内酯E在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.一种抗肿瘤组合物,其特征在于,包括权利要求1~7任意一项所述方法制备而成的五内酯E。

10.一种抗肿瘤药物制剂,其特征在于,包括权利要求1~7任意一项所述方法制备而成的五内酯E或权利要求9所述抗肿瘤组合物,还包括药学上可接受的辅料。

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