[发明专利]一种金钗石斛粉末及其应用在审

专利信息
申请号: 201810271222.5 申请日: 2018-03-29
公开(公告)号: CN108669531A 公开(公告)日: 2018-10-19
发明(设计)人: 鲁艳柳;何芋岐;吴迪;秦琳;杜艺玫;张一新 申请(专利权)人: 遵义医学院
主分类号: A23L33/00 分类号: A23L33/00;A61K36/8984;A61K9/14;A61P3/10;A61P35/00;A61P39/06;A61P25/28;A61P27/12
代理公司: 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 代理人: 黄书凯
地址: 563000 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 金钗石斛 石斛碱 体内 大鼠 细粉 超微粉 吸收 粒径 血浆 吸收率 超高效液相色谱 药代动力学研究 粉碎粒径 技术检测 检测对象 质谱联用 中药 申请 应用 发现
【说明书】:

本申请公开了一种金钗石斛粉末,所述金钗石斛粉末的粒径为150~180μm。选择石斛碱作为检测对象,使用超高效液相色谱‑质谱联用(UPLC‑MS)技术检测大鼠血浆中石斛碱的含量,定量地评价不同粒径的金钗石斛粉末在体内的吸收情况。结合金钗石斛在大鼠体内的药代动力学研究方法,通过UPLC‑MS测得的血浆中石斛碱的含量,实验发现SD大鼠口服给药金钗石斛细粉(150~180μm)0.8g/kg和金钗石斛超微粉(45μm)0.8g/kg相比,金钗石斛细粉在大鼠体内的吸收率高,吸收效果好,吸收时间短。由此可知,和其他中药不同,金钗石斛粉的粉碎粒径并非越小越好,细粉(150μm~180μm)在体内的吸收效果远远强于超微粉(45μm)。

技术领域

发明属于中药材制备技术领域,具体涉及一种金钗石斛及其应用。

背景技术

中药石斛具有滋阴清热、益胃生津、润肺止咳、明目强身等作用,在2015版中国药典中明确规定,石斛的药用植物来源之一是金钗石斛(DendrobiumnobileLindl.),基于石斛的药效作用,其市场需求量日益扩大,如何更好地开发利用金钗石斛这一药用资源是现在药学研究重点之一。现有市场上的金钗石斛主要以鲜条、枫斗进行初级产品销售。次级产品的加工中,金钗石斛干品的粉碎粒径度没有明确的规定,具体什么粒径的粉末能更好地在人体吸收和分布,也还没有相关的文献报告。

在中药制剂的生产和制备过程中,必须对原料药材进行微粉碎,才能达到制备工艺要求。一般而言,在含中药微粉的制剂中,微粉越细,其质量越高。微粉一般是指粒径在1~75μm范围的粉末,微粉平均粒径一般小于75μm(传统中药打粉在100μm以上)。在此细度下,90%以上的植物细胞被打破,有利于药物的吸收和疗效的提高,有利于药物的释放和吸收药物溶出速率与药物的表面积(S)成正比,等量的药物,粒子越小,S越大,越有利于药物的溶出和吸收。微米中药的粉粒很小,细胞破壁率高,有效成分在没有进入机体之前就暴露出来,进入体内后,可溶性成分迅速溶解,即使溶解度低的成分也因粉粒很小,具有较大的附着力而紧紧黏附在黏膜上,因而有利于药物的吸收。然而,对金钗石斛来说,是否粉碎程度越高,药物的生物利用度就越高呢?本发明从不同粒径的金钗石斛粉末的药代动力学研究出发,证实明确粒径的粉末的吸收情况,确定最佳利用率的粉末粒径。

发明内容

针对现有技术的中药材粒径越小,吸收效果越好的技术偏见,本发明提出了一种比金钗石斛超微粉吸收效果更好的金钗石斛细粉。

一种金钗石斛粉末,所述金钗石斛粉末的粒径为150~180μm。

本发明的工作原理及有益效果:金钗石斛化学成分多样,其中金钗石斛总生物碱是主要的活性物质,具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗老年痴呆、抑制细胞凋亡、抗白内障、解热、止痛、解毒等现代药理作用。金钗石斛总生物碱主要为倍半萜类生物碱,目前分离得到石斛碱、石斛氨碱、石斛酮碱等总计14种。其中,石斛碱(dendrobine,C16H25O2N)是金钗石斛总生物碱中最主要的特征性成分,石斛碱占金钗石斛总生物碱含量的92%以上,化学结构如下所示。

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