[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物在审
申请号: | 201810251113.7 | 申请日: | 2013-12-09 |
公开(公告)号: | CN108409613A | 公开(公告)日: | 2018-08-17 |
发明(设计)人: | M·博迪范奈尔;B·法贝尔;O·勒内;S·沃德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C311/16 | 分类号: | C07C311/16;C07C311/21;C07C311/29;C07C311/39;C07C311/44;A61K31/18;A61P19/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺衍生物 调节剂 苄基 治疗炎性疾病 上述化合物 关节炎 可接受 制备 | ||
1.式Ia或Ib化合物或其可药用的盐:
其中:
m为0或1;
n为0或1;
r为0-3;
A为:键;-CH2-;-NRa-;或-O-;
X1、X2、X3和X4中的一或两个为N,其它为CRb;或X1、X2、X3和X4中的三个为N,另一个为CRb;或每个X1、X2、X3和X4均为CRb;
R1、R2、R3和R4每一个独立为:氢;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;
R5为:C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;或羟基-C1-6烷基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基部分可以被卤素取代一或多次;
每个R6独立为:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;其中所述C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;
R7为:C1-6烷基磺酰基;C3-6环烷基磺酰基;C3-6环烷基-C1-6烷基磺酰基;氨基磺酰基;C1-6烷基磺酰基氨基;C1-6烷基羰基;C3-6环烷基羰基;C3-6环烷基-C1-6烷基羰基;或氨基羰基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;
R8为:氢;C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;其中所述C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;
Ra为:氢;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;且
每个Rb独立为:氢;C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;其中所述C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次。
2.权利要求1的化合物,其中m为0。
3.权利要求1或2的化合物,其中n为0。
4.权利要求1或2的化合物,其中n为1。
5.权利要求1-3中任一项的化合物,其中r为0或1。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中A为键。
7.权利要求1-5中任一项的化合物,其中A为-O-。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中每个X1、X2、X3和X4均为CRb。
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