[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的杂环化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810246702.6 | 申请日： | 2014-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN108358939A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 田红旗;黄功超 | 申请（专利权）人： | 上海科州药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/147 | 分类号： | C07D491/147;C07D495/14;C07D498/14;C07D513/14;C07D471/14;A61K31/437;A61P1/00;A61P35/00;A61P17/00;A61P3/10;A61P27/02;A61P29/00;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人： | 孟潭 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶抑制剂 式( I ) 哺乳动物 制备 药物学 吡啶并杂环衍生物 癌症 苯并杂环化合物 药物组合物 杂环化合物 类化合物 制备过程 可接受 可用 前药 治疗 疾病 | ||
1.式(I)和(II)的化合物，及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物
其中
表示
X和W独立地表示N、O、S或CR5；
Y为N或CR6；
Z选自C或N
并且
R1、R2和R3各自独立地选自氢、卤素、硝基、叠氮基、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-NR8C(O)OR10、-OC(O)R7、-NR8SO2R10、-SO2NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR9C(O)NR7R8、-NR9C(NCN)NR7R8、-NR7R8、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基C1-C10烷基、-S(O)j(C1-C10烷基)、-S(O)j(CR8R9)m、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、杂环基C1-C10烷基、-O(CR8R9)m-C6-C14芳基、-NR8(CR8R9)m-C6-C14芳基、-O(CR8R9)m-杂芳基、-NR8(CR8R9)m-杂芳基、-O(CR8R9)m-杂环基、-NR8(CR8R9)m-杂环基；
其中所述C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C6-C14芳基、杂芳基和杂环基部分可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-NR8C(O)OR10、-OC(O)R7、-NR8SO2R10、-SO2NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR9C(O)NR7R8、-NR9C(NCN)NR7R8、-NR7R8、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、杂环基C1-C10烷基；
R4选自杂芳基、杂环基、-C(O)OR7、-C(O)NR7R8、-C(O)NR8OR7、-C(O)R8OR7、-C(O)(C3-C10环烷基)、-C(O)(C1-C10烷基)、-C(O)(C6-C14芳基)、-C(O)(杂芳基)和-C(O)(杂环基)；
这些基团可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：-NR7R8、-OR7、C1-C10烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它们中的每一个都任选地被1或2个选自-NR7R8和-OR7中的基团取代；
R5选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C5-C6环烯基、C2-C6炔基；其中，各烷基、环烷基、烯基、环烯基或炔基基团任选地被独立选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂环基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、氰基甲基、三氟甲基、二氟甲氧基和苯基的1-3个取代基取代，且所述环烷基基团的一个或两个环碳原子任选地被独立的O、S或N代替；
R6选自氢、卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷氧基、C3-C10环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基，其中，各烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、和杂环基未被取代或被独立选自卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、三氟甲基或二氟甲基的1-3个取代基；
R7、R8和R9各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基C1-C10烷基、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、和杂环基C1-C10烷基；
其中所述C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C6-C14芳基、杂芳基和杂环基部分可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：羟基、氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、-NR’SO2R””、-SO2NR’R”、-C(O)R’、-C(O)OR’、-OC(O)R’、-NR’C(O)R””、-NR’C(O)R”、-C(O)NR’R”、-SR’、-S(O)R””、-SO2R””、-NR’R”、-NR’C(O)NR”R”’、-NR’C(NCN)NR”R”’、-OR’、C6-C14芳基、杂芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、和杂环基C1-C10烷基；
或者
R7和R8与它们所连接的原子一起形成3-10元杂芳基或杂环；
这些基团可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、-NR’SO2R””、-SO2NR’R”、-C(O)R’、-C(O)OR’、-OC(O)R’、-NR’C(O)R””、-NR’C(O)R”、-C(O)NR’R”、-SR’、-S(O)R””、-SO2R””、-NR’R”、-NR’C(O)NR”R”’、-NR’C(NCN)NR”R”’、-OR’、C6-C14芳基、杂芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、和杂环基C1-C10烷基；
或者
R8和R9与它们所连接的原子一起形成3-10元杂芳基或杂环；
这些基团可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、-NR’SO2R””、-SO2NR’R”、-C(O)R’、-C(O)OR’、-OC(O)R’、-NR’C(O)R””、-NR’C(O)R”、-C(O)NR’R”、-SR’、-S(O)R””、-SO2R””、-NR’R”、-NR’C(O)NR”R”’、-NR’C(NCN)NR”R”’、-OR’、C6-C14芳基、杂芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、和杂环基C1-C10烷基；
R10选自氢、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、杂环基C1-C10烷基；
其中所述C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C6-C14芳基、杂芳基和杂环基部分可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、-NR’SO2R””、-SO2NR’R”、-C(O)R’、-C(O)OR’、-OC(O)R’、-NR’C(O)R””、-NR’C(O)R”、-C(O)NR’R”、-SR’、-S(O)R””、-SO2R””、-NR’R”、-NR’C(O)NR”R”’、-NR’C(NCN)NR”R”’、-OR’、C6-C14芳基、杂芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、和杂环基C1-C10烷基；
R’、R”和R”’独立地选自氢、C1-C10烷基、C2-C6烯基、C6-C14芳基和C6-C14芳基C1-C10烷基；
R””选自C1-C10烷基、C2-C6烯基、C6-C14芳基和C6-C14芳基C1-C10烷基；
或者
R’、R”、R”’或R””中的任意两个可与它们所连接的原子一起形成3-10元杂芳基或杂环；
这些基团可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、C6-C14芳基、杂芳基、C6-C14芳基C1-C10烷基、杂芳基C1-C10烷基、杂环基、和杂环基C1-C10烷基；
m为0、1、2、3、4或5；
并且J为0、1或2。
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