[发明专利]农药全组分中2,2-二取代环丁酮杂质及其衍生物、制备方法与应用

权利要求书

1.2,2-二取代环丁酮及其衍生物，其特征在于用通式(I)表示：

其中：

I.Ar代表苯基，苯基中氢原子的部分或全部可以被选自下列中相同或不同的取代基取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基；

II.R、R¹和R²是相同的或不同的，并代表氢、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；

III.X代表S或O；

IV.W代表C＝O或CHOH；

上面给出式(I)的定义中，所用术语不论单独使用还是用在复合词中，代表下述取代基：

卤素：指氟、氯、溴、碘；

烷基：指直链或支链烷基；

卤代：指氢原子部分或全部被卤原子取代；

除上面给出的化合物(I)的定义，式(I)化合物还代表式(I)的互变异构体式(IC)，式(IC)中X代表SH或OH；Ar、R、R¹、R²和W具有上述式(I)化合物中的定义，

2.根据权利要求1所述2,2-二取代环丁酮及其衍生物，其特征在于通式(I)化合物中：

I.Ar代表苯基，苯基中氢原子的部分或全部可以被选自下列中相同或不同的取代基取代：卤素；

II.R、R¹和R²代表氢；

III.X代表S；

IV.W代表C＝O或CHOH；

除上面给出的化合物(I)的定义，式(I)化合物还代表式(I)的互变异构体式(ID)，式(ID)中X代表SH或OH；Ar、R、R¹、R²和W具有上述式(I)化合物中的定义，

3.根据权利要求1或2所述的2,2-二取代环丁酮及其衍生物，其特征在于通式(I)所示化合物是下述所示化合物：

4.根据权利要求1所述的2,2-二取代环丁酮及其衍生物的制备方法，其特征在于式(I)所示的化合物通过下面所示的反应制备得到，

反应式1：

在溶剂二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、甲醇、乙醇或水中，于0℃～体系回流温度，用碱三乙胺、吡啶、氢化钠、氢氧化钾、碳酸钾、氢氧化钠或碳酸钠处理式(II)化合物，然后再在0～25℃条件下，用甲酸、乙酸、硫酸、盐酸、硝酸或氢溴酸处理即得W代表C＝O时的式(I)化合物；

在溶剂甲醇、乙醇、四氢呋喃、二氧六环或水中，于0℃～体系回流温度，用羰基还原试剂硼氢化钠、硼氢化钾、硼烷或氢化铝锂处理W代表C＝O时的式(I)化合物，即得W代表CHOH时的式(I)化合物；

式中Ar、R、R¹、R²、R²、X具有权利要求1中所给定义，L为离去基团氯或溴。

5.根据权利要求1～3任一项所述的2,2-二取代环丁酮及其衍生物的用途，其特征在于在15～5000克有效成分/公顷用量下具有杀菌生物活性。

6.根据权利要求1～3任一项所述的2,2-二取代环丁酮及其衍生物用于制备具有杀菌活性的药物的用途。

7.一种杀菌组合物，其特征在于：含有作为活性组分的权利要求1～3任一项所述的2,2-二取代环丁酮及其衍生物，活性组分的重量百分含量为0.5-99％。