[发明专利]利伐沙班在制药中的应用及药物制剂

说明书

本发明公开利伐沙班在制药中的应用及药物制剂。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。

技术领域

本发明涉及生物技术领域，特别涉及利伐沙班在制药中的应用及药物制剂。

背景技术

随着人们生活水平的提高和饮食习惯的改变，近年来，我国高尿酸血症和痛风的发病率呈逐年攀升趋势。高尿酸血症是由于嘌呤代谢紊乱和/或尿酸排泄障碍而导致血尿酸超过正常值的一种疾病，是指正常嘌呤饮食状态下，非同日2次空腹血尿酸水平：男性>420μmol/L，女性>360μmol/L，临床上不表现任何症状。而当人体长期处于高尿酸血症的情况下，尿酸即以钠盐的形式沉淀在关节、软组织、软骨和肾脏中，引起人体器官和组织病变，导致痛风，引发严重的并发症，包括痛风性关节炎、痛风性肾脏病变、痛风性肾结石、痛风性心脏病、痛风性高血压病等，病人出现关节痛、肾绞痛或血尿等症状。

目前临床治疗高尿酸血症的药物主要是西药为主，疗效显著，但不良反应众多，如胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等，在治疗的过程中同时损害了人体健康，例如别嘌醇，别嘌醇是一种广泛应用于降尿酸的药物，通过抑制尿酸合成产生降尿酸作用，但是它带来了不良反应包括胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等，应给予监测。大约5％患者不能耐受。偶有发生严重的别嘌呤醇超敏反应综合征(allopurinol hypersensitivitysyndrome，AHS)。在肾功能不全患者及采用噻嗪类利尿剂时该风险增加。相关文献证实，AHS与白细胞抗原HLA-B5801基因阳性密切相关。中国汉族人HLA-B58阳性率达6％～8％，而白人仅为2％。虽然AHS的发生率仅0.1％，但病死率高达20％。

故，开发一种安全有效并且毒副作用较低的降尿酸的药物，具有极为广阔的市场前景，并能创造良好的社会和经济效益。

发明内容

本发明的主要目的是提出利伐沙班在制药中的应用及药物制剂，旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物。

为实现上述目的，本发明提出利伐沙班或其药学上可接受的盐、溶剂合物在制备预防和/或治疗高尿酸血症药物中的应用。

优选地，所述预防和/或治疗高尿酸血症药物包括一种或多种药学上可接受的载体。

优选地，所述利伐沙班或其药学上可接受的盐、溶剂合物在制备用于抑制黄嘌呤氧化酶活性的药物中的应用。

为实现上述目的，本发明还提出利伐沙班或其药学上可接受的盐、溶剂合物在制备预防和/或治疗由高尿酸血症导致的痛风药物中的应用。

为实现上述目的，本发明还提出一种药物制剂，包括利伐沙班或其药学上可接受的盐、溶剂合物。

本发明利用利伐沙班作为预防和/或治疗高尿酸血症药物，可以大大降低临床前研究成本，节约资源，缩短研发周期，而且具有良好的药效。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

本发明提出利伐沙班或其药学上可接受的盐、溶剂合物在制备预防和/或治疗高尿酸血症药物中的应用。

利伐沙班(Rivaroxaban)，分子式为C₁₉H₁₈ClN₃O₅S，分子量为435.8813，

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