[发明专利]一种薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物及制备方法，包括以下步骤：向反应釜中加入纯化水和羟丙基倍他环糊精，开启搅拌，缓慢升温至60℃；待羟丙基倍他环糊精完全溶解后，加入薄荷脑，于60℃保温搅拌3小时，且直至静置观察无明显油层为止；冷却至35℃以下，将物料转移出，喷雾干燥，即得薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物。本发明采用羟丙基倍他环糊精与薄荷醇复配，所制得的包合物可以达到完全水溶，克服了薄荷醇稳定性差，刺激性大的缺陷，扩大了薄荷醇在医药保健和化妆品领域的应用。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体的涉及一种薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。

背景技术

薄荷醇属单环单萜化合物,是一种白色条状或柱状结晶，熔点42-44℃，极易挥发，难溶于水，易溶于乙醇、精油、酯、含氯溶剂等。

薄荷脑是2005年版中国药典已载入的中药，具有疏风散热、清利头目、利咽、透疹等功效。其毒副作用十分少见，即可内服，又可外用，临床应用广泛。同时薄荷醇因具有清凉活性也广泛应用于食品和饮料行业。但由于薄荷醇易挥发和升华, 且在水中溶解度小, 吸收差等原因影响了它的应用。

包合物系指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。本发明所用的包合材料是环糊精，环糊精是一种新型的水溶性包合材料，孔径为0.7-0.8nm。与药物经适当的处理后，可将药物包入其环状结构的空洞内形成包合物，供口服或注射，在体内经水解释放出药物。包合物的作用有改变药物的溶解性，调节药物的释放度，提高药物生物利用度；增加药物的稳定性ƒ使挥发性液体、固体、油状性粉末化，便于制成其他剂型；掩盖不良气味；减少局部刺激性，降低不良反应；用于药物的分离、提纯和分析。

发明内容

针对现有专利技术的不足，本发明提供一种薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物，本发明采用羟丙基倍他环糊精包合技术，极大的克服了薄荷醇原有缺点，并保留了其原有功效。本发明还提供一种薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。

本发明的上述目的是通过如下技术手段实现：

一种薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法，包括以下步骤：向反应釜中加入纯化水和羟丙基倍他环糊精，开启搅拌，缓慢升温至60℃；待羟丙基倍他环糊精完全溶解后，加入薄荷脑，于60℃保温搅拌3小时，且直至静置观察无明显油层为止；冷却至35℃以下，将物料转移出，喷雾干燥，即得薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物。

优选的，羟丙基倍他环糊精和薄荷脑的重量比为10：1-2。

优选的，羟丙基倍他环糊精和薄荷脑的重量比为10：1.5。

优选的，纯化水和羟丙基倍他环糊精的重量比为5：2。

优选的，所述羟丙基倍他环糊精为药品级羟丙基倍他环糊精。

优选的，所述薄荷脑为食品级薄荷脑。

优选的，喷雾干燥的温度为60-70℃，喷雾干燥的时间为0.5-1小时。

优选的，喷雾干燥的温度为65℃，喷雾干燥的时间为0.7小时。

本发明的有益效果体现在：

（1）本发明制备的薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物（粉末），是以羟丙基倍他环糊精与薄荷醇为原料，在纯净水中60℃搅拌制得，生产工艺简单、环保、安全、成本低。

（2）本发明主要采用羟丙基倍他环糊精与薄荷醇复配，所制得的包合物可以达到完全水溶，克服了水薄荷醇稳定性差，刺激性大的缺陷，扩大了薄荷醇在医药保健和化妆品领域的应用。

（3）本发明制备的薄荷醇羟丙基倍他环糊精包合物，只采用了羟丙基倍他环糊精做为助剂，同时羟丙基倍他环糊精的包裹作用有助于提高薄荷醇的稳定性，从而提高生物利用度。