[发明专利]一种构建序级靶向缺血心肌细胞线粒体载药纳米胶束的方法

权利要求书

1.一种构建序级靶向缺血心肌细胞线粒体载药纳米胶束的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)合成TPP-PEG-PE嵌段共聚物：将CTPP溶于氯仿，然后加入三乙胺、NHS和EDC，5—30℃下搅拌后再加入DSPE-PEG-NH₂的氯仿溶液，在氮气或氩气的保护下，5—30℃搅拌过夜，粗反应物采用冰乙醚多次洗涤后离心，取下层沉淀物，再将下层沉淀物冷冻干燥，得TPP-PEG-PE嵌段共聚物；所述TPP-PEG-PE嵌段共聚物结构式如式Ⅰ所示：

(2)制备载药序级靶向载药纳米胶束：将PEG-PE、TPP-PEG-PE与药物按(97—80)：(3—20)：(15—25)的摩尔比共溶于有机溶剂中，采用薄膜水化法即可制备载药序级靶向载药纳米胶束；所述药物为作用于缺血心肌细胞线粒体治疗心肌缺血再灌注损伤的药物；所述药物为葛根素；所述载葛根素的序级靶向载药纳米胶束的平均粒径为10—17nm，且呈良好的正态分布，zeta为-20—+20mV。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述CTPP与氯仿的质量体积比为(90—110mg):(9—11mL)，所述CTPP与三乙胺的质量体积比为(90—110mg):(180—220μL)，所述CTPP与NHS的质量比为100:(70—80)，CTPP与EDC的质量比为100:(120—125)，所述CTPP与DSPE-PEG-NH₂的氯仿溶液的质量体积比为(90—110mg):(18—27mL)。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述CTPP的浓度为0.20—0.25mM，所述NHS的浓度为0.60—0.70mM，所述DSPE-PEG-NH₂的氯仿溶液中DSPE-PEG-NH₂的浓度为20—30mg/mL。