[发明专利]一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片，该孟鲁司特钠咀嚼片由孟鲁司特钠、羟丙纤维素、着色剂、药用辅料混合物以及其他药学上可接受的辅料组成，所述孟鲁司特钠、羟丙纤维素、着色剂与乙醇混合均匀后，喷雾于处于流化态的药用辅料混合物表面，药用辅料混合物为微晶纤维素与喷雾干燥乳糖的混合物。本发明将着色剂氧化铁红混悬于溶有孟鲁司特钠的粘合剂溶液，喷雾在流动性好的药用辅料混合物表面，提高了产品稳定性，生产操作简单。

技术领域

本发明涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片，还涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法。

背景技术

孟鲁司特钠以默沙东的第三代第四个白三烯受体拮抗剂候选药物身份出现。其安全性和有效性都得到了证实，在儿科临床研究中，咀嚼剂型在婴幼患儿中也同样显示了良好的结果，且不影响婴幼儿的生长速率。大家最终称它为“孟鲁司特（Montelukast）”，以纪念它的出生地——蒙特利尔（Montreal）。1998年2月孟鲁司特（商品名为顺尔宁）上市，被批准于成年人以及6岁~14岁儿童。2000年6月顺尔宁又被美国药监局进一步批准用于1岁以上的婴儿哮喘病患者。

孟鲁司特钠作为一种口服的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状。

孟鲁司特钠片适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。也适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

孟鲁司特钠是非激素类抗炎药，适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗。根据我国《支气管哮喘防治指南》推荐，白三烯调节剂是除吸入激素外，惟一可单独应用的长期控制药，可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药。

公开号为CN 103494781B的专利，公开了一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法。其含有孟鲁司特钠以及填充剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂，采用粉末直接压片法，流动性和可压性良好，具有长期储存稳定性，用于治疗2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，减轻过敏性鼻炎引起的症状。

公开号为CN 103494785B的专利，公开了一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法。由孟鲁司特钠、稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、着色剂、甜味剂、矫味剂组成。制备工艺是采用无水乙醇为溶剂进行粘合剂配制，再与其余原辅料粉末混合，进行湿法制粒。湿颗粒干燥后与矫味剂及润滑剂总混、压片。该发明提供的工艺方法制备出的孟鲁司特钠咀嚼片外观色泽均匀鲜亮，稳定性好，崩解速度快，生物利用度好。

但是现有技术中并未给出一种稳定性更好的孟鲁司特钠制剂。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法，孟鲁司特钠的稳定性是该产品研发中的关键难点，其主要降解途径有：通过氧化降解为亚砜，光照降解为顺式异构体杂质。针对以上问题缺陷，本发明将着色剂氧化铁红混悬于溶有孟鲁司特钠的粘合剂溶液，喷雾在流动性好的药用辅料混合物表面，利用着色剂的遮光效果，避免了药物见光分解，提高产品稳定性。

具体的，本发明通过以下技术方式实现：

一种孟鲁司特钠咀嚼片，所述孟鲁司特钠咀嚼片由孟鲁司特钠、羟丙纤维素、着色剂、药用辅料混合物以及其他药学上可接受的辅料组成，所述孟鲁司特钠、羟丙纤维素、着色剂与乙醇混合均匀后，喷雾于处于流化态的药用辅料混合物表面，所述药用辅料混合物为微晶纤维素与喷雾干燥乳糖的混合物。

一种孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

将孟鲁司特钠、羟丙纤维素溶于乙醇溶液后，加入着色剂混悬均匀，得到粘合剂溶液；

将粘合剂溶液喷雾到处于流化态的药用辅料混合物表面，制粒后干燥；