[发明专利]吲嗪类化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201810183618.4 | 申请日: | 2018-03-06 |
公开(公告)号: | CN110229151B | 公开(公告)日: | 2021-09-10 |
发明(设计)人: | 陈旭星;陈奕;黄颖;耿美玉;张琼;丁健;姚虞财;沈倩倩;沈雁雁 | 申请(专利权)人: | 上海海和药物研究开发股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;李琳 |
地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲嗪类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示的吲嗪类化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1为
R10选自H、卤素、-NH2、-NO2、任选取代的C1-C6烷基和任选取代的C1-C4烷氧基;
R2选自H、卤素、氰基和任选取代的C1-C6烷基;
R3为
R6和R6’各自独立地选自:H、甲基、乙基、丙基和环丙基,且R6和R6’至少有一个为H;
X为任选取代的饱和或不饱和4-7元环烃基、或任选取代的4-7元饱和或不饱和杂环基;其中,所述的杂环基包含1-2个选自O、N、S、P的杂原子;X中所述取代基选自:-OH、卤素、叔丁基氧羰基、-NRsRt、被1-3个Rx取代的C1-C4烷基、被1-3个Rx取代的C1-C4烷氧基、被1-3个Rx取代的C1-C4烷基羰基、被1-3个Rx取代的C1-C4烷氧基羰基和被1-3个Rx取代的C1-C4烷基磺酰基;各Rx独立的选自:H、卤素、甲胺基、二甲胺基、氨基、-OH、甲氧基和乙氧基;
Rs和Rt各自独立地选自:H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、
R4或R5各自独立地选自:H、R55C1-C4烷基、-CN、卤素、R55C1-C4烷基羰基、R55(C1-C4烷氧基)羰基、-COOH、-C(O)(NRaRb)、和R55C1-C3炔基;
n为R55取代基的数目,选自:1、2和3;
R55选自:H、R551C1-C4烷基、R551C3-C8环烷基、卤素、-CN、-NRcRd、(R551C1-C4烷基)O-、R551C1-C4烷基砜基、R551(C1-C6)烷基OC(O)-、-COOH和-C(O)(NRaRb);其中R551为H、-OH、卤素、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、二甲胺基、甲胺基、二乙胺基、甲乙胺基、乙胺基、
Ra、Rb各自独立地选自:H、C1-C4烷基、Rb”(C1-C4)烷基、苯基、卤代苯基,和Rb’取代的杂环基;或Ra与Rb与相连的N一起形成Rb’取代的4-8元杂环基,所述杂环基包含1-2个选自N和O的杂原子;
Rb”选自:H、-OH、C1-C3烷氧基、二甲胺基、
Rb’选自H、C1-C4烷基、叔丁基氧羰基和C1-C4酰基;
Rc和Rd各自独立地选自:H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、
R7选自H和任选取代的C1-C6烷基;
R8和R9各自独立地选自氢、氘和任选取代的C1-C6烷基;
R2、R7、R8、R9、R10中所述取代的取代基具有选自下组的一个或多个取代基:H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、硝基、-OH、氨基、甲氧基和二甲胺基。
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