[发明专利]一种三氮唑并嘧啶衍生化合物、包含其的药物组合物及其用途有效
| 申请号: | 201810150520.9 | 申请日: | 2018-02-13 |
| 公开(公告)号: | CN110156787B | 公开(公告)日: | 2021-11-02 |
| 发明(设计)人: | 周兵;罗成;杨亚玺;张元元;杜道海;蒋华良;乔刚 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;苏州苏领生物医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/551;A61K31/529;A61K31/538;A61K31/553;A61K31/541;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 张皓;钱程 |
| 地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 三氮唑 嘧啶 衍生 化合物 包含 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种由式Ia-6、Ia-7、Ia-8、或者Ia-9表示的化合物或其可药用的盐,
其中,R1为氢或F;R6各自独立地为卤素;
M1为苯环或者吡啶环;
q各自独立地为1或者2;n各自独立地为0、1、或2;
R1A、R1B各自独立地为氢或者C1-C3烷基;或者R1A、R1B彼此连接并和与之相连的碳形成3至6元饱和环烷烃螺环;
R2A、R2B各自独立地为氢或者C1-C3烷基;或者R2A、R2B彼此连接并和与之相连的碳形成3至6元饱和环烷烃螺环;
Y为O、S(O)2、或者NRY1;RY1为氢、CN、C1-C3烷基、环丙基、-C(=S)Rb、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-S(=O)2Rb、-C(=O)NRbRc、-C(=NH)NRbRc、-S(=O)2NRbRc;
Rb、Rc在每次出现时各自独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、Ga、或者被1-2个取代基取代的C1-C6烷基,所述取代基选自CN、SCF3、-(OCH2CH2)mORz1、-(OCH2CH2)mNRz1Rz2、-N(Rz3)C(=O)Rz1、-N(Rz3)C(=O)ORz1、-N(Rz3)C(=O)NRz1Rz2、-N(Rz3)C(=NH)NRz1Rz2、-N(Rz3)S(=O)2Rz1、-N(Rz3)S(=O)2NRz1Rz2、-OC(=O)NRz1Rz2、-C(=O)NRz1Rz2、-S(=O)2Rz1、-S(O)2NRz1Rz2、-S(=O)Rz1、C1-C6卤代烷基、和Gb;
Rz1、Rz2和Rz3在每次出现时各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、或C1-C6卤代烷基;
Ga和Gb在每次出现时各自独立地为未取代的C6-C10芳基、5-10元杂芳基、3-9元非芳族杂环基、C3-C8环烷基、或C5-C8环烯基,
m各自独立地为0、1、2、3、或4。
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