[发明专利]一种陈皮挥发油β-环糊精微球的制备方法

说明书

本发明公开的一种陈皮挥发油β‑环糊精微球的制备方法，具体步骤为：将β‑环糊精微球加入蒸馏水中加热溶解成饱和溶液，降温后加入陈皮挥发油，密封后恒温搅拌，冷却后抽滤，用石油醚洗涤后干燥即得。本发明制备方法经搅拌法制备所得产物，提高陈皮挥发油的水溶性；本发明制备的陈皮挥发油β‑环糊精微球，能明显增加陈皮挥发油水溶性，使可作为原料添加到化妆品和药品中，解决了陈皮挥发油水溶性差的问题，极大的提高了陈皮挥发油的适用范围，为陈皮挥发油在食品、医药及化妆品领域拓宽了应用思路，具有重要的现实意义。

技术领域

本发明属于微球制备方法技术领域，具体涉及一种陈皮挥发油β-环糊精微球的制备方法。

背景技术

中药陈皮是芸香科植物橘(Citrus Reticulata Blanco)及其栽培变种的干燥成熟果皮，味苦、辛，性温，归肺、脾经，药用历史悠久，资源丰富，具有理气健脾，燥湿化痰等功能，多用于胸脘胀满、食少吐泻、咳嗽痰多。陈皮挥发油常具有浓郁的芳香气味，其活性成分包括D-柠檬烯、α-蒎烯、松油烯，β-月桂烯等物质。现代药理研究表明，陈皮挥发油在心血管和消化系统均有明显作用，发挥抗血小板聚集，抗衰老等功效。但其挥发油不溶于水，且对皮肤与黏膜有刺激性，因此在制剂工艺方面应用困难，尤其是制备成片剂、散剂、胶囊等固体制剂。

环糊精(cyclodextrin，CD)是一类筒状高分子化合物，呈白色，由环糊精葡萄糖基转移酶(cyclodextrin glucosyl transferase enzyme，CGT)催化淀粉所产生的一组环状低聚物。其具有空腔结构，外部亲水，内腔疏水，这种结构可使难溶性药物基团嵌入其空腔中，不但改善药物的分散度，而且借助其本身的亲水性，提高其溶解度和水溶性。使水溶性差的药物得到充分的利用。环糊精的结构是6-8个D-葡萄糖分子进行环状联结生成的化合物。由六个分子所组成的称为α-环糊精(α-CD)，由七个分子所组成的为β-环糊精(β-CD)，由八个分子所组成的是γ环糊精(γ-CD)。α-CD空腔比较小，γ-CD价格比较昂贵，通常用的是β-环糊精。

高分子微球是20世纪末期开始发展起来的一项高分子技术。欧美等国正将这一新型技术应用到制药和化妆品工业中，近年来我国也积极发展微球这一项药物制备技术。应用β-环糊精将陈皮挥发油制备成微球，可以提高其稳定性和生物利用率，扩大其在生物医药、食品、环保等领域的应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种陈皮挥发油β-环糊精微球的制备方法，解决了现有技术陈皮挥发油在亲水性溶液中难溶解的问题。

本发明所采用的技术方案是，一种陈皮挥发油β-环糊精微球的制备方法，包括以下步骤：

步骤1，制备β-环糊精微球

步骤1.1，将β-环糊精加入氢氧化钠水溶液中，恒温搅拌至完全溶解；

步骤1.2，向步骤1.1溶液中加入环氧氯丙烷搅拌，随后边搅拌边加入煤油，升温后反应，然后真空抽滤、清洗、烘干、研磨即得β-环糊精微球；

其中清洗依次使用稀盐酸、无水乙醇、蒸馏水、丙酮清洗；

步骤2，将步骤1的β-环糊精微球与蒸馏水混合，加热溶解成饱和溶液；

步骤3，将步骤2的饱和溶液降温后加入陈皮挥发油，密封后恒温搅拌，冷却后抽滤，得到滤渣，随后用石油醚洗涤滤渣，干燥至恒重即得陈皮挥发油β-环糊精微球。

本发明的特征还在于，

步骤1.1中氢氧化钠水溶液的质量浓度为0.1-1.0g/mL，每毫升的氢氧化钠水溶液中β-环糊精质量为0.1-1.0g；

恒温搅拌的搅拌温度为30-40℃。

步骤1.2中环氧氯丙烷与煤油质量比3:2-2:1；