[发明专利]嘧啶并环化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810144135.3 申请日: 2018-02-13
公开(公告)号: CN110156786B 公开(公告)日: 2022-06-03
发明(设计)人: 邹斌;张睿;付贤磊;马世超 申请(专利权)人: 青煜医药研发(上海)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/55;A61K45/06;A61P35/02;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 环化 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式(Ⅱ)所示的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,

其中

X独立地为S;

Y独立地为C;

n独立地为0、1或2;

R1选自0至4个R1a取代的苯基、0至4个R1a取代的吡啶基、0至4个R1a取代的萘基或0至4个R1a取代的喹啉基;

R1a独立地为卤素、R1a1取代或未取代的C1-4烷氧基、R1a1取代或未取代的C1-4烷基、三氟甲基、C(=O)OR1a2、NR1a2R1a3、NHC(=O)R1a4、R1a1取代或未取代的C3-8环烷基;R1a1独立地为卤素或C1-4烷基;R1a2、R1a3独立地为氢、C1-4烷基;R1a4独立地为C1-4烷基、取代或未取代的烯基、酰胺、C3-12单或多杂环;

R2a、R2b、R3a和R3b独立地为氢、R1a1取代或未取代的C1-4烷基;

R4和R5与Y一起形成0至3个R4a取代的3至7元饱和或部分不饱和的螺环,该环可任选含有1至3个独立地选自N、C(=O)和/或O杂原子或基团;

R4a独立地为氢、卤素、R1a1取代或未取代的C1-4烷氧基、R1a1取代或未取代的C1-4烷基、羟基、氨基、C1-4烷基氨基;

其中,式(Ⅱ)不是以下任一化合物:

2.如权利要求1所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,其中R2a、R2b、R3a和R3b独立地为氢或甲基。

3.如权利要求1所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,其中R4和R5与Y一起形成的环选自以下结构:

其中,p为0或1;R4a如权利要求1定义。

4.如权利要求1所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,其中R4和R5与Y一起形成的环为以下构型:

其中,p为0或1;R4a如权利要求1定义。

5.如权利要求1至4任一项所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,R1选自

6.如权利要求1至4任一项所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,R1a独立地为卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基、三氟甲基、C(=O)OR1a2,NH2,NHC(=O)R1a4、C3-8环烷基。

7.如权利要求1至4任一项所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,R1a独立地为F、Cl、异丙基、三氟甲基、NH2、环丙基、甲基。

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