[发明专利]嘧啶并环化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810144135.3 | 申请日: | 2018-02-13 |
公开(公告)号: | CN110156786B | 公开(公告)日: | 2022-06-03 |
发明(设计)人: | 邹斌;张睿;付贤磊;马世超 | 申请(专利权)人: | 青煜医药研发(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/55;A61K45/06;A61P35/02;A61P35/00 |
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地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 环化 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(Ⅱ)所示的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,
其中
X独立地为S;
Y独立地为C;
n独立地为0、1或2;
R1选自0至4个R1a取代的苯基、0至4个R1a取代的吡啶基、0至4个R1a取代的萘基或0至4个R1a取代的喹啉基;
R1a独立地为卤素、R1a1取代或未取代的C1-4烷氧基、R1a1取代或未取代的C1-4烷基、三氟甲基、C(=O)OR1a2、NR1a2R1a3、NHC(=O)R1a4、R1a1取代或未取代的C3-8环烷基;R1a1独立地为卤素或C1-4烷基;R1a2、R1a3独立地为氢、C1-4烷基;R1a4独立地为C1-4烷基、取代或未取代的烯基、酰胺、C3-12单或多杂环;
R2a、R2b、R3a和R3b独立地为氢、R1a1取代或未取代的C1-4烷基;
R4和R5与Y一起形成0至3个R4a取代的3至7元饱和或部分不饱和的螺环,该环可任选含有1至3个独立地选自N、C(=O)和/或O杂原子或基团;
R4a独立地为氢、卤素、R1a1取代或未取代的C1-4烷氧基、R1a1取代或未取代的C1-4烷基、羟基、氨基、C1-4烷基氨基;
其中,式(Ⅱ)不是以下任一化合物:
2.如权利要求1所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,其中R2a、R2b、R3a和R3b独立地为氢或甲基。
3.如权利要求1所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,其中R4和R5与Y一起形成的环选自以下结构:
其中,p为0或1;R4a如权利要求1定义。
4.如权利要求1所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,其中R4和R5与Y一起形成的环为以下构型:
其中,p为0或1;R4a如权利要求1定义。
5.如权利要求1至4任一项所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,R1选自
6.如权利要求1至4任一项所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,R1a独立地为卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基、三氟甲基、C(=O)OR1a2,NH2,NHC(=O)R1a4、C3-8环烷基。
7.如权利要求1至4任一项所述的嘧啶并环化合物或其药学上可接受的盐,R1a独立地为F、Cl、异丙基、三氟甲基、NH2、环丙基、甲基。
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