[发明专利]含有血管紧张素转换酶抑制剂的复方壳聚糖皮肤修复制剂

说明书

本发明提供一种含有血管紧张素转换酶抑制剂的复方壳聚糖皮肤修复制剂，有效成分为高分子量壳聚糖、低分子量壳聚糖、积雪草苷、薏苡仁油、尿素和血管紧张素转换酶抑制剂，制剂中有效成分的总的质量浓度为5.5％‑27％。剂型为软膏、凝胶剂、涂膜剂、喷雾剂等。本发明原料主要来源天然，可食用或口服，安全可靠。制剂通过不同药物的组合，具有消炎、杀菌、保湿、抗衰老、高效抑制瘢痕等多方面的效果，相比于市场上作用单一的护肤品更具有实用性。主要有效成分的提取方法简单成熟，制剂生产成本较低。制剂组合设计合理，不同的浓度及不同的剂型可应对不同的肌肤类型和生活场景。应用于日常皮肤护理、受损皮肤修复和抑制瘢痕形成。

技术领域

本发明属于化妆品和医药技术领域，具体涉及一种含有血管紧张素转换酶抑制剂的复方壳聚糖皮肤修复制剂，该制剂可用于日常皮肤护理、受损皮肤修复和抑制瘢痕增生。

背景技术

随着生活水平的提高和现代人对外貌的注重，市场上出现了大量化妆品和护肤品。药妆是指作为化妆品销售的具有药物或类似药物特性的活性产品，因其科学的理论基础、严谨的成分配比、合格的制作工艺、严格的生产质量在近年来逐渐成为化妆品市场的主流。药妆常通过在有效成分中添加一些药物成分来达到美容与肌肤护理等目的。

壳聚糖(chitosan，CS)是由甲壳素经N-脱乙酰化处理后得到的多糖物质，具有良好的生物相容性、生物可降解性、无毒、止血、止痛、抗菌、促进伤口愈合并减少疤痕等优点，因而广泛的被应用于生物医药、食品工程等领域。

高分子量壳聚糖是指分子量大于100kD(千道尔顿)的壳聚糖，低分子量壳聚糖是指分子量小于100kD的壳聚糖，在低分子量壳聚糖中，分子量在1万以下的又称为低聚壳聚糖或壳寡糖。大量的研究表明，壳聚糖其分子质量的高低与其水溶性、吸湿保湿性、抗菌抑菌以及免疫调节等性能有关。

创面的常见细菌为金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌以及其他肠道阴性杆菌。对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌而言，随着壳聚糖分子量的增大抗菌作用逐渐增强；当分子量为305kD万时，壳聚糖的浓度很低，抗菌作用也很明显；当浓度为0.5％时，129kD及以上分子量的壳聚糖对金黄色葡萄球菌的抗菌作用均很明显。对革兰氏阴性菌大肠杆菌来说，随着分子量的减小，抗菌作用逐渐增强，分子量小于5000的样品在0.125％的浓度下即可显著抑制细菌的生长。对革兰氏阳性菌，随壳聚糖的分子量增大，抗菌作用逐渐增强，其原因主要是分子量越大，所形成的外层膜越致密，越能阻止营养物质进入细菌细胞，因而抗菌作用效果更明显。对革兰氏阴性菌，随壳聚糖的分子量减小，抗菌作用逐渐增强，分子量为5000以下，抗菌作用最强(郑连英，朱江峰，孙昆山.壳聚糖的抗菌性能研究.材料科学与工程.2000，18(02):22-4)。其原因主要是分子量越小，越容易进入细胞壁的空隙结构内，干扰细胞的新陈代谢，以杀死细菌。

低分子量的壳聚糖有相对更佳的保湿性能。这是因为壳聚糖被降解后，壳聚糖分子中的氢键作用被削弱，晶体结构受到破坏，分子呈松散状态，有利于水分子的接近进而与其分子中的亲水基团如羟基和氨基形成氢键，因此吸湿和保湿性能也大大提高。特别是低聚壳聚糖(分子量10kD以下)具有优于甘油和透明质酸的吸湿保湿功能，且在一定的分子量范围内，随均分子量的降低，保湿增湿性能逐渐增强(俞露，文九巴，陶建中.低聚壳聚糖的性质和应用研究.河南科技学院学报，2009，37(4):43-6)。

在免疫调节方面，壳聚糖可以活化T淋巴细胞，促使其释放出各种细胞因子。这种作用也与分子量有关。高分子量的甲壳素和壳聚糖产生诱导补体介导作用，低聚糖则产生补体效应(高维锡，于慧，耿越.甲壳素、壳聚糖免疫调节及抗肿瘤研究进展.山东师范大学学报(自然科学版)，2010，25(1):147-50)。

综上所述，通过在外用制剂中合理添加不同分子量的壳聚糖，我们能提高外用制剂的抗菌、保湿、免疫增强等多方面的性能。