[发明专利]17-烷硫基赤霉酸酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201810131677.7 | 申请日： | 2018-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN108354929A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 张洪彬;陈静波;飞鹏;赵玉祥;隋迎春 | 申请（专利权）人： | 云南大学 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 旃习涵 |
| 地址： | 650091*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 赤霉酸 酯类化合物 烷硫基 制备抗肿瘤药物 应用 体外抗肿瘤实验 制备治疗白血病 对甲氧基苄基 基本骨架结构 人肿瘤细胞株 烷硫基基团 黑色素瘤 乙酰氧基 结肠癌 烷基酯 苄基酯 羧酸酯 乳腺癌 羟基 肺癌 肝癌 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的17-烷硫基赤霉酸酯类化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用，
所述的17-烷硫基赤霉酸酯类化合物为：13-氯-3,15-二氧-17-烷硫基赤霉酸酯，或13-羟基-3,15-二氧-17-烷硫基赤霉酸酯，或13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-烷硫基赤霉酸酯。其结构特征为：7-位为羧酸酯，羧酸酯是烷基酯、苄基酯或对甲氧基苄基酯；13-位连接的取代基是氯、羟基、或乙酰氧基；17位连接烷硫基基团。
2.根据权利要求1所述的17-烷硫基赤霉酸酯类化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于所述的17-烷硫基赤霉酸酯类化合物是以下化合物：
13-氯-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸甲酯、13-氯-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸苄酯、13-氯-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-氯-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸甲酯、13-羟基-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸苄酯、13-羟基-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-羟基-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸甲酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸苄酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-乙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-丙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-异丙硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-仲丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-叔丁硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-环戊硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-环己硫基赤霉酸对甲氧基苄基酯、13-乙酰氧基-3,15-二氧-17-(2-羟基乙硫基)赤霉酸对甲氧基苄基酯，
上述化合物对应的化学结构分别为：
以上结构式中：Me为甲基，Et为乙基，Pr为丙基，iPr为异丙基，Bu为丁基，sBu为仲丁基，tBu为叔丁基，cPent为环戊基，cHex为环己基，Bn为苄基，PMB为对甲氧基苄基，Ac为乙酰基。
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