[发明专利]一种核桃肽肠溶微丸及其制备方法

说明书

本发明涉及保健食品技术领域，尤其涉及一种核桃肽肠溶微丸及其制备方法。本发明制备的核桃肽肠溶微丸粒径为200～1000μm，在模拟胃液中120min释放度小于10％，在模拟肠液中45min释放度大于70％；而相比核桃肽原料，在小肠的吸收效率明显提高，具有更高的口服生物利用度。实验结果表明，以大鼠在体肠外翻模型评价了核桃肽原料和肠溶微丸的吸收情况，结果发现，核桃肽肠溶微丸的核桃肽累积吸收量、转运速率和表观渗透系数均显著性高于核桃肽原料组，充分证明本发明的肠溶微丸可以增加核桃肽的肠道吸收，提高核桃肽口服生物利用度。

技术领域

本发明涉及保健食品技术领域，尤其涉及一种核桃肽肠溶微丸及其制备方法。

背景技术

核桃又名胡桃、羌桃、万岁子等，是胡桃科核桃属植物。目前国内对核桃的研究主要以干核桃为主，虽然核桃加工制品也逐渐增加，但也仅限于核桃油、核桃露、核桃粉、琥珀桃仁等产品。核桃中蛋白质干重占14～28％，是一种优质的植物蛋白资源。核桃肽作为核桃粕蛋白酶解提取物，含有18种氨基酸，其中包括8种为人体必需氨基酸，还含有较多的健脑物质——天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸等，具有抗氧化、抑菌、ACE抑制等一系列营养保健功效。目前对核桃多肽的研究还较少，市场上相应的产品极少，以核桃蛋白粉、核桃蛋白乳、核桃多肽饮料及核桃多肽片为主要剂型。

核桃肽作为一种天然多肽，其口服吸收面临很大的挑战。胃部的极酸性环境和胃蛋白酶作用易使核桃肽变性、降解，一方面影响其生物活性，另一方面不利于其后续在小肠部位的吸收。因此，需对核桃肽进行保护避免胃环境对其破坏。目前上市的核桃肽类产品均未能很好解决核桃肽口服吸收利用度低的问题。

近年来，微丸制剂尤其是缓控释微丸制剂受到广泛关注，成为缓控释制剂发展的趋势。对于缓控释微丸，薄膜包衣技术得到越来越广泛的应用。但是微丸的制备通常难以实现包封率和载药量的皆良好，并且包材对活性物质释放度的影响可能直接导致生物利用度的降低。因此，如何将核桃肽制成微丸剂，且提高生物利用度仍在不断的研发中。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种核桃肽肠溶微丸及其制备方法，本发明提供的核桃肽肠溶微丸的包封率和载药量皆良好，且释放度和生物利用度较高。

本发明提供的核桃肽肠溶微丸，由内至外依次由素丸素丸、隔离包衣层和肠溶包衣层组成；

所述素丸由核桃肽、赋形剂和/或丸芯、粘合剂、吸收促进剂、生物粘附剂组成；

所述赋形剂选自蔗糖、环糊精、淀粉、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、乳糖、低聚半乳糖、辛烯基琥珀酸淀粉钠、醋酸纤维素、预胶化淀粉中至少一种；

所述丸芯为蔗糖丸芯或微晶纤维素丸芯；

所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中至少一种；

所述吸收促进剂选自胆酸钠、癸酸钠、维生素E-TPGS、去氧胆酸钠、泊洛沙姆中至少一种；

所述生物粘附剂选自卡波姆、壳聚糖、海藻酸钠、海藻酸钙、魔芋胶、黄原胶、阿拉伯胶、角叉菜胶、可得然胶、明胶、瓜尔胶、西黄蓍胶中至少一种；

所述隔离包衣层由水溶性高分子材料和抗粘剂A组成或为预混隔离层包衣料；其中所述水溶性高分子材料为羟丙纤维素、羟丙甲纤维素中至少一种；所述抗粘剂A为滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中至少一种；所述预混隔离层包衣料为

所述肠溶包衣层由疏水性高分子材料和组分B组成或为预混肠溶包衣料；所述组分B由增塑剂B和/或抗粘剂B组成；所述疏水性高分子材料选自聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素酞酸酯中至少一种；所述增塑剂B选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、三醋酸甘油酯、枸橼酸酯、邻苯二甲酸酯中至少一种；所述抗粘剂B选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中至少一种；所述预混肠溶包衣料为或