[发明专利]用于保护缺血心肌的注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于保护缺血心肌的注射用乳剂，按质量份数计，其包含：

N-辛二酰苯胺异羟肟酸 3份；

乳化剂 1.0～2.5份；

注射用油 10～20份；

增溶剂 0.1～1份；

油酸 0.05～0.15份；

甘油 2.0～2.5份，以及

注射用水 余量；

其中所述乳化剂为磷脂，所述磷脂为大豆磷脂和/或卵磷脂；所述注射用油选自注射用大豆油、注射用橄榄油或注射用中链油中的一种或多种，以及所述增溶剂选自吐温-80、丙二醇、泊洛沙姆188或聚乙二醇15羟硬脂酸酯(SolutolHS 15)中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的注射用乳剂，其中，按质量份数计，所述注射用乳剂包含：

N-辛二酰苯胺异羟肟酸 3份；

乳化剂 1.0～2.5份；

注射用油 10～20份；

增溶剂 0.6份；

油酸 0.05～0.15份；

甘油 2.0～2.5份，以及

注射用水 余量；

3.根据权利要求1所述的注射用乳剂，其中，按质量份数计，所述注射用乳剂包含：

N-辛二酰苯胺异羟肟酸 3份；

乳化剂 2份；

注射用油 20份；

增溶剂 0.6份；

油酸 0.1份；

甘油 2.5份，以及

注射用水 余量。

4.根据权利要求1至3中任一项的注射用乳剂，其中，所述注射用油为注射用大豆油。

5.根据权利要求1至3中任一项的注射用乳剂，其中，所述增溶剂为吐温-80和/或丙二醇。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的注射用乳剂，其中，按质量份数计，所述注射用乳剂包含：

N-辛二酰苯胺异羟肟酸 3份；

大豆磷脂或卵磷脂 2份；

注射用大豆油 20份；

吐温-80或丙二醇 0.6份；

油酸 0.1份；

甘油 2.5份，以及

注射用水 余量。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的注射用乳剂的制备方法，该制备方法包括以下步骤：

(1)向N-辛二酰苯胺异羟肟酸加入增溶剂和甘油，加热，再加注射用水至N-辛二酰苯胺异羟肟酸溶解；

(2)向步骤(1)得到的溶液加入乳化剂，混匀，制得水相；

(3)将油酸与注射用油混匀，制得油相；

(4)将水相和油相在加热下高速剪切混合，制得初乳，其中所述高速剪切混合的速度为3000～10000转/分；

(5)将初乳在加压条件下进行均质化。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其中，在步骤(1)中，所述加热至50～90℃；

在步骤(2)中，所述混匀采用剪切混合；

在步骤(4)中，所述加热至70℃～80℃且所述高速剪切混合的速度为3000～10000转/分；

在步骤(5)中，所述加压条件为400～1200巴；所述均质化进行1～6次。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其中，在步骤(1)中，所述加热至70～80℃。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其中，在步骤(2)中，所述剪切混合的速度为3000～10000转/分。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其中，在步骤(2)中，所述剪切混合的速度为5000～6000转/分。

12.根据权利要求8所述的制备方法，其中，在步骤(4)中，所述高速剪切混合的速度为5000～6000转/分。