[发明专利]一种化合物及其制备方法和抑菌应用

说明书

本发明涉及一种化合物及其制备方法和应用，具体涉及一种抑制拟盘多毛孢属、荔枝霜疫霉菌、花生黑腐病菌新型药剂的制备方法。采用萘乙酸，溴乙醇，多菌灵原药作为合成原料，反应得萘乙酸‑多菌灵耦合物，即为终产物。本发明还公开了这种新型化合物的核磁共振结构数据、氢谱图、碳谱图。该化合物对拟盘多毛孢属、荔枝霜疫霉菌、花生黑腐病菌均有良好的抑菌作用。

技术领域

本发明属于农药领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

研究表明，由于多菌灵的广谱性，其对拟盘多毛孢属、荔枝霜疫霉菌、花生黑腐病菌都有一定的抑制作用。拟盘多毛孢属真菌(Pestalotiopsis)是一类广泛分布的植物病原菌，危害性大，发病率高，可寄生大约五十多科植物，植物受害后表现为叶斑、腐烂、溃疡等症状，严重影响产品的产量和品质。该病菌存在寄生、腐生和内生种类。内生拟盘多毛孢的宿主植物十分广泛，包括松科、杉科、兰科、棕榈科、山茶科等。研究表明，多菌灵在室内毒力测定时，对拟盘多毛孢属引起的枇杷灰斑病表现良好，但田间防效一般，原因可能是由于田间长期施药产生抗药性。

荔枝霜疫霉病在我国荔枝产区为害严重，由荔枝霜疫霉菌(Peronophythoralitchi)引起，从花期至采果期均有发生，尤以果实受害最严重，造成落花、落果、烂果，损失可达30-70％。储存期间，病害可继续发展，严重影响荔枝鲜果的贮运和外销。面对日趋严重的荔枝霜疫霉病，果农不得不多药并用，并提高施药频率和浓度来加强防治，造成病原抗药性提高，药效下降，生产成本上升，农药残留等后果和风险，制约了荔枝产业的健康发展。研究表明，多菌灵对该病害虽有内吸和治疗性作用，但仅有中等防效，且使用历史已有几十年，是极易产生抗性的药物。

花生黑腐病由冬青丽赤壳菌(Calonectria ilicicola Boedijin&Reitsma)侵染引起。据报道，目前尚无合适的药剂可以防治花生黑腐病，也没有可以选用的高抗品种。花生黑腐病菌不仅对花生造成毁灭性的危害，对大豆、蓝莓、苜蓿、豇豆等其他多种作物均有危害。花生黑腐病为害花生时，会侵染地下组织。最先侵染根尖，后主根和胚轴变黑、坏死。受侵染幼和成株都会萎蔫、死亡。多菌灵作为广谱性杀菌剂，室内研究发现对花生黑腐病菌有一定的抑制作用，但田间效果明显下降，可能也与田间长期施用此类药物产生抗性有关。鉴于多菌灵的特性，在保持其杀菌作用的基础上，将其与萘乙酸偶联，进行结构改造，得到新型化合物萘乙酸-多菌灵，并利用萘乙酸的极性定向传导特性，将耦合物运输到花生受害的最初部位——根尖，达到定向作用的目的。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺陷，提供一种抑菌效果显著、经济的化合物，并同时提供其制备方法和抑菌应用。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

技术方案一：

本发明一方面提供了一种结构式如式(I)的化合物：

技术方案二：

本发明再一方面提供了一种抑菌剂，其包含式(I)化合物：

技术方案三：

本发明又一方面提供了一种式(I)的化合物的制备方法：

1)由萘乙酸(II)和溴乙醇(III)发生酯化反应得到式(IV)化合物：

2)由式(IV)化合物和多菌灵(V)在碱性条件下反应得到式(I)化合物：

作为本发明进一步的改进，所述步骤1)中还存在催化剂，所述催化剂选自N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)、EDCI、DIC、DMAP和HOBT。