[发明专利]噻吩衍生物有效
| 申请号： | 201810075755.6 | 申请日： | 2010-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108059635B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 张和胜;曾广怀;高鹥飞 | 申请（专利权）人： | 天津合美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61P29/00;A61P31/00;A61P37/02;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/18;A61P1/16;A61P11/00;A61P19/08;A61P17/00;A61P7/08;A61P9/10;A61P17/06 |
| 代理公司： | 北京华夏泰和知识产权代理有限公司 11662 | 代理人： | 阴亮 |
| 地址： | 300308 天津市东丽区自贸试验区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 | ||
1.通式(I)化合物、其立体异构体、其药物可接受的盐：
其中，
R1和R2分别选自氢、硝基或NR6R7；
R3选自C1-C8饱和的烷基；
R4选自乙氧基、丙氧基、C5-C12芳基氧基或C5-C12芳基(C1-C8饱和的亚烷基)氧基；
R5选自甲氧基、丙氧基、C5-C12芳基氧基或C5-C12芳基(C1-C8饱和的亚烷基)氧基；
R6和R7分别选自氢、C1-C8饱和的烷基、C(O)R8或SO2R8；
R8选自C1-C8饱和的烷基、卤素取代的C1-C8饱和的烷基、(C1-C8饱和的烷基取代的氨基)取代的C1-C8饱和的烷基、哌啶基甲基或吗啡啉基甲基。
2.如权利要求1所述的通式(I)化合物，其中R1和R2分别选自氢、硝基、NH2、NHCH3、CH3C(O)NH或、CH3CH2C(O)NH、CH3SO2NH或ClCH2C(O)NH。
3.如权利要求1所述的通式(I)化合物，其中R3选自甲基、乙基或丙基。
4.如权利要求1所述的通式(I)化合物，其中R4选自乙氧基、丙氧基或苄氧基，并且R5选自甲氧基、丙氧基或苄氧基。
5.如权利要求1所述的通式(I)化合物，其中R8选自甲基、乙基、二甲氨基甲基或二乙氨基甲基。
6.化合物，其选自：
5-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-1-硝基-5H-噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮，
5-(1-(3-苯甲氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-1-硝基-5H-噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮，
5-(1-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-1-硝基-5H-噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮，
5-(1-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-1-硝基-5H-噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮，
5-(1-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-1-氨基-5H-噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮，
5-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-1-甲胺基-5H-噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮，
N-(5-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-4,6-二酮-5,6-二氢-4H-噻吩[3,4-c]吡咯-1-基)甲磺酰胺，或
N-(5-(1-(3-苯甲氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基)-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩[3,4-c]吡咯-1-基)丙酰胺。
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