[发明专利]嘧啶酮衍生物及其用途有效
| 申请号: | 201810075170.4 | 申请日: | 2018-01-25 | 
| 公开(公告)号: | CN108129486B | 公开(公告)日: | 2020-06-05 | 
| 发明(设计)人: | 赵振江;李洪林;朱丽丽;徐乐;李文杰;刁妍妍 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 | 
| 主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/519;A61P33/06 | 
| 代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 程意意 | 
| 地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种嘧啶酮衍生物,为式I所示化合物,或其在药学上可接受的盐:
式I中,R1为C1~C6的直链、支链或环状烷基,或氨基;A为5~6元的饱和或不饱和的碳环基。
2.如权利要求1所述的嘧啶酮衍生物,其特征在于,其中R1为C1~C3的直链、支链或环状烷基,或氨基。
3.如权利要求2所述的嘧啶酮衍生物,其特征在于,其中R1为甲基,乙基,正丙基,环丙基或氨基。
4.如权利要求1所述的嘧啶酮衍生物,其特征在于,A为
5.一种嘧啶酮衍生物,其特征在于,所述嘧啶酮衍生物为3-甲基-1-(2-萘基)-2,3-二氢呋喃[2,3-d]嘧啶-4,5(1H,6H)-二酮,1-(2-萘基)-3-乙基-2,3-二氢呋喃[2,3-d]嘧啶-4,5-(1H、6H)-二酮,1-(2,3-二氢-1H-茚-5-基)-3-乙基-2,3-二氢呋喃[2,3-d]嘧啶-4.5(1H、6H)-二酮,1-(2-萘基)-3-丙基-2,3-二氢呋喃[2,3-d]嘧啶-4,5(1H、6H)-二酮,1-(2-萘基)-3-环丙基-2,3-二氢呋喃[2,3-d]嘧啶-4,5(1H、6H)-二酮,或1-(2-萘基)-3-氨基-2,3-二氢呋喃[2,3-d]嘧啶-4,5(1H、6H)-二酮。
6.一种组合物,其包括权利要求1~5中任意一项所述的嘧啶酮衍生物和稀释剂或/和填料。
7.如权利要求1~5中任意一项所述的嘧啶酮衍生物在制备恶性疟原虫的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂中的应用。
8.如权利要求6所述的组合物在制备治疗由恶性疟原虫的二氢乳清酸脱氢酶介导的疾病的药物中的应用。
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