[发明专利]芳香杂环取代烯烃化合物、其制备方法、药物组合物和应用有效

专利信息
申请号: 201810069892.9 申请日: 2018-01-24
公开(公告)号: CN110066277B 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 许祖盛;楼杨通;陈丽;曾坤;孙庆瑞;雷小莉 申请(专利权)人: 上海璎黎药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/06;C07F5/02;C07D213/55;C07B59/00;A61K31/4427;A61K31/437;A61K31/4523;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P31/12
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;袁红
地址: 201203 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 芳香 取代 烯烃 化合物 制备 方法 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.一种通式I所示的芳香杂环取代烯烃化合物或其药学上可接受的盐:

其中,环A与环B位于双键的同侧;

R3、R31、R32、R33、R3b和R3b1各自独立地为氢、卤素、-ORa5或取代或未取代的C1-6烷基;其中,Ra5为取代或未取代的C1-6烷基;

R3、R31、R32、R33、R3b、R3b1和Ra5中,所述的取代的C1-6烷基中的取代基各自独立地为下列基团中的一个或多个:氘或卤素;当取代基为多个时,所述的取代基相同或不同;

R5a、R5a1、R5a2、R5c、R5c1、R5c2、R5d、R5d1和R5d2各自独立地为氢或氘;

R6a、R6c和R6d各自独立地为取代或未取代的C2-10杂芳基、氰基、-C(O)OR66或-C(O)NRa69Ra610

R66为氢或取代或未取代的C1-6烷基;

Ra69和Ra610各自独立地为氢、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-10环烷基或-OR627;R627为C2-8杂环烷基;

R6a、R6c和R6d中,所述的取代的C2-10杂芳基中的取代基为氘;当取代基为多个时,所述的取代基相同;

Ra69和Ra610中,所述的取代的C1-6烷基或取代的C3-10环烷基中的取代基为下列基团中的一个或多个:氘或C2-8杂环烷基;

R66中,所述的取代的C1-6烷基中的取代基为下列基团中的一个或多个:氘或C2-8杂环烷基;

R8、R10和R11各自独立地为氢或氘;

R1为氢或氘;

R2为氢、氘、-C(O)OR91、-COR92或-C(O)NR97R98

R91和R92独立地为下列基团中的一个或多个:氢、C1-6烷基或C2-8杂环烷基;R97和R98独立地为氢或取代或未取代的C1-6烷基;

R97和R98中,所述的取代的C1-6烷基中的取代基为氘;当取代基为多个时,所述的取代基相同;

或者R1和R2与它们相连的碳原子一起形成含有一个双键的取代或未取代的4-8元的碳环;

所述的取代的4-8元的碳环中的取代基为氘;

上述各字母和基团中,所述的C2-8杂环烷基中的杂原子选自N、O和S中的一个或多个,杂原子数为1、2、3或4;所述的取代或未取代的C2-10杂芳基中的杂原子选自N、O和S中的一个或多个,杂原子数为1、2、3或4;当杂原子为多个时,所述的杂原子相同或不同;

或者上述各基团或取代基中,当存在NRXRY时,RX和RY与它们相连的氮原子一起形成取代或未取代的3-8元杂环基;所述的3-8元杂环基中的杂原子选自N、N和O、N和S、或N、O和S;杂原子数为1、2、3或4;所述的取代的3-8元杂环基中的取代基为氘;NRXRY为-NRa69Ra610或-NR97R98

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