[发明专利]灯盏花素纳米颗粒及其制备方法

说明书

本发明涉及制药领域，具体涉及一种灯盏花素纳米颗粒及其制备方法。灯盏花素纳米颗粒主要由灯盏花素和稳定剂制成，灯盏花素的质量占灯盏花素和稳定剂的混悬液总量的22‑27％。该纳米颗粒具有较小的粒径且质量稳定，能够显著提高溶出速度并延长药物在体内的作用时间。

技术领域

本发明涉及制药领域，具体涉及一种灯盏花素纳米颗粒及其制备方法。

背景技术

灯盏花是菊科植物短葶飞蓬Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand-Mazz的干燥全草，又名灯盏细辛、东菊，灯盏花性寒、微苦、甘温辛，具有微寒解毒、祛风除湿、活血化瘀、通经活络、消炎止痛的功效。灯盏花素(breviscapine)是从灯盏花中提取精制而得的一类总黄酮，以灯盏乙素(scutellarin，又名野黄芩苷)为主，含少量灯盏甲素(apigenin-7-O-glucuronide)。野黄芩苷，4’,5,6-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖酸苷，分子式为C₂₁H₁₈O₁₂，分子量为462.37，由于野黄芩苷的中性分子能形成分子间氢键，因此灯盏花素在水中的溶解性较差。目前灯盏花素上市制剂存在的问题主要是口服生物利用度低，静脉注射在体内迅速消除，半衰期短，据报道Beagle犬随机口服灯盏乙素，口服绝对生物利用度仅(0.40±0.19)％。

发明内容

本发明的目的在于提供一种灯盏花素纳米颗粒，该纳米颗粒具有较小的粒径且质量稳定，能够显著提高溶出速度并延长药物在体内的作用时间。

本发明的另一目的在于提供一种制备番灯盏花素纳米颗粒的方法，操作工艺简单、操作条件相对易于实现。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的：

本发明提出一种灯盏花素纳米颗粒，其主要由灯盏花素和稳定剂制成，灯盏花素的质量占灯盏花素和稳定剂的混悬液总量的22-27％。

本发明还提出一种制备灯盏花素纳米颗粒的方法，包括以下步骤：将灯盏花素和稳定剂混合得到的混悬液进行研磨。

本发明灯盏花素纳米颗粒及其制备方法的有益效果是：本发明的灯盏花素纳米颗粒及其制备方法，该灯盏花素纳米颗粒晶型未发生变化，其粒径和分布均减小，且该纳米颗粒能显著提高溶出速度和延长药物在体内的作用时间。该制备方法工艺简单、重现性好，产品质量稳定。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1为灯盏花素原料和实施例1的灯盏花素纳米颗粒扫描电镜图；

图2为差示扫描量热图；

图3为X-射线粉末衍射图；

图4为灯盏花素纳米颗粒和原料药的累积溶出度-时间曲线；

图5为不同氧化锆珠直径对灯盏花素纳米颗粒粒径的影响图；

图6为氧化锆珠用量对灯盏花素纳米颗粒粒径的影响图；

图7为稳定剂种类和浓度对纳米药物粒径和分布的影响图；

图8为放置7天稳定剂种类和浓度对纳米药物粒径和分布的影响图；

图9为药物浓度对纳米粒子粒径和分布的影响图。

具体实施方式