[发明专利]芳香杂环化合物、其中间体、制备方法、药物组合物和应用有效
申请号: | 201810068775.0 | 申请日: | 2018-01-24 |
公开(公告)号: | CN110066276B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
发明(设计)人: | 许祖盛;楼杨通;陈丽;曾坤;孙庆瑞;雷小莉 | 申请(专利权)人: | 上海璎黎药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07F5/02;C07D213/64;A61K31/4427;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P31/12;A61P13/12;A61P3/10;A61P19/10;A61P19/02;A61P1 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;袁红 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 杂环化合物 中间体 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种通式I所示的芳香杂环化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
为
环Q中,Rq1、Rq2、Rq3、Rq4、Rq5、Rq6、Rq7、Rq8、Rq11、Rq12、Rq13、Rq14、Rq15、Rq16、Rq17、Rq18和Rq19各自独立地为氢、氘、卤素或C1-6烷基;
Q3和Q31独立地为S或O;
Q4和Q41独立地为CRq23或N;Rq23与Rq1定义相同;
或者相邻的两个Rqx和与其相连的原子一起形成环状结构;所述的环状结构为苯基;
相邻的两个Rqx是指Rq5和Rq6;
为
环A中,R3、R31、R32、R33、R3a、R3a1、R3b、R3b1、R3c、R3c1、R3c2、R3d、R3d1、R3d2、R3e、R3e1、R3f、R3f1、R3f2、R3g和R3g1各自独立地为氢、C1-6烷基或卤素取代的C1-6烷基,所述的卤素的个数为一个或多个;
R2为氢、C1-6烷基或C3-10环烷基;
为
环B中,R5a、R5a1和R5a2各自独立地为氢、氘或卤素;
R6a为氢、卤素、-C(O)OR66或-C(O)NRa69Ra610;R66为氢或C1-6烷基;Ra69和Ra610独立地为氢或C1-6烷基;
R8独立地为氢、氘或卤素。
2.如权利要求1所述的通式I所示的芳香杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
所述的卤素为F、Cl、Br或I;
和/或,所述的卤素取代的C1-6烷基中的C1-6烷基和所述的C1-6烷基独立地为C1-4烷基;所述的C1-4烷基优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、或叔丁基;
和/或,所述的C3-10环烷基独立地为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、双环[3.1.1]庚烷基、双环[2.2.1]庚烷基、双环[2.2.2]辛烷基、双环[3.2.2]壬烷基、双环[3.3.1]壬烷基或双环[4.2.1]壬烷基。
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