[发明专利]一种眼用药物组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种眼用药物组合物及其制备方法和应用，其中，所述药物组合物包含混悬或溶解在眼可接受的等渗溶液中的丙谷二肽，该眼用药物组合物刺激性小、稳定性好且具有特别高的安全性。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种眼用药物组合物及其制备方法，以及其在制备用于缓解和/或改善干眼病症和/或治疗干眼的眼用制剂中的应用。

背景技术

干眼是指由于泪液或眼表异常引起的泪膜不稳定和眼部不适以及视觉障碍，并对眼表有潜在损害的一类疾病，其通常表现为干涩感、异物感、疼痛感、烧灼感、眼痒、视物模糊、眼红、畏光、流泪等，长期的眼部不适严重影响患者的生活质量，严重的干眼还可引起角膜炎、角膜新生血管、角膜溃疡甚至危害视力而致盲。目前在世界范围内，干眼已成为最常见的眼表疾病。流行病学调查显示，全世界干眼发病率大约在5.5-33.7％不等，我国发病率约为21-30％，估计全国有3亿以上干眼患者。近年来，随着空气污染的加重和视频终端使用的增多，干眼的发病呈快速增加的趋势并向低龄化发展。干眼患者在阅读、使用计算机、看电视、驾驶等日常活动及工作中都会受影响。因此，干眼已严重地影响着人们的工作效率和生活质量。

干眼的发生发展影响因素众多。诱发干眼的因素包括眼表炎症、药物滥用、长期佩戴角膜接触镜、更年期、长期使用电脑以及其他免疫因素等。研究表明，干眼的主要病理表现为：泪膜稳定性下降后，眼表上皮在干燥环境应激下发生的一系列损害，包括角膜上皮屏障功能损害、结膜杯状细胞密度下降、眼表上皮鳞状化生与眼表炎症。目前，干眼的主要治疗方法包括人工泪液，皮质类固醇激素以及环孢霉素A(Cyclosporine A，CsA)等免疫抑制剂。但是，人工泪液仅是一种泪液替代品，其本身无治疗作用；皮质类固醇激素及CsA等药物长期使用对眼表均有一定的毒副作用，迄今为止，临床实践中尚无治疗干眼的特效药物。因此，当下亟需研发一种疗效好、可以长期使用且无明显局部及全身毒副作用的药物用于干眼的治疗。

发明内容

本发明提供一种眼用药物组合物及其制备方法，以及其在制备用于缓解和/或改善干眼病症和/或治疗干眼的眼用制剂中的应用。本发明的眼用药物组合物刺激性小、稳定性好且安全性高。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一方面，本发明提供了一种眼用药物组合物，其包含混悬或溶解在眼可接受的等渗溶液中的丙谷二肽。

优选地，所述丙谷二肽的浓度为0.1-10％(w/v)，优选为1-10％(w/v)，更优选为1-5％(w/v)，最优选为1％(w/v)。

优选地，所述等渗溶液由等渗剂配制而得；

优选地，所述等渗剂选自氯化钠、氯化钾、硼酸、硼砂、硫酸钠、硫酸钾、硝酸钠、硝酸钾、醋酸钠、甘露醇、甘油、丙二醇、2-(4-正辛基苯乙基)-2-氨基丙二醇盐酸盐和葡萄糖中的一种或多种；

优选地，所述等渗剂为氯化钠和/或氯化钾；

优选地，所述等渗剂的浓度为0.01-3％(w/v)，优选为0.1-1％(w/v)，更优选为0.4-0.8％(w/v)，最优选为0.5％(w/v)。

优选地，所述药物组合物可选地包含抑菌剂；

优选地，所述抑菌剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、醋酸氯己定、葡萄糖氯己定、三氯叔丁醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯和羟苯丙酯中的一种或多种；

优选地，所述抑菌剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵和羟苯乙酯中的一种或多种；

优选地，所述抑菌剂为羟苯乙酯；

优选地，所述抑菌剂的浓度为0.003-0.5％(w/v)，优选为0.01-0.05％(w/v)，更优选为0.02-0.035％(w/v)，最优选为0.03％(w/v)。

优选地，所述药物组合物可选地包括增粘剂；