[发明专利]一种三氟甲基吡啶联噁二唑（醚）类衍生物及其应用

说明书

本发明公开了一种一种三氟甲基吡啶联噁二唑(醚)类衍生物在杀虫剂中的应用。其结构如通式I所示通式I所示的化合物具有较好的杀虫活性，可以用来防治小菜蛾、粘虫等害虫。该化合物对小菜蛾、粘虫等害虫具有优良的防治效果。特别是对一些对传统杀虫剂产生抗性的害虫，也具有防效，此外三氟甲基吡啶、噁二唑等含氟基团及杂环的引入可以增加化合物与靶标之间形成氢键作用的几率，从而提高化合物的活性。

技术领域

本发明涉及农用化学品领域，具体来讲，涉及一种三氟甲基吡啶联噁二唑(醚) 类衍生物及其应用在制备杀虫剂中的应用。

背景技术

在绿色新农药的创制中，含氟农药是人们一直研究的热点领域。氟原子具有电子效应、类氢模拟效应、阻碍效应、脂溶性渗透效应的独特的性质，在药物化学、天然产物化学和农药化学及精细化学品等领域的应用越来越广泛(杨吉春，等.农药,2011,4,289-295)。据不完全统计近10年来所开发的农药新品种中含氟化合物高达50％以上，含氟农药已经成为现在农药行业开发与应用的主要方向(杨吉春，等.农药,2011,4,289-295)，可见氟原子在农药中的重要地位。三氟甲基吡啶作为一类重要的含氟的杂环结构，也是当前商品化农药中的常见基团，在已登记的农药中，含三氟甲基吡啶结构的农药如氟啶虫胺腈、氟啶虫酰胺、啶虫丙醚、氟啶嘧磺隆、氟吡酰菌胺等近30个品种均含有三氟甲基吡啶结构。近些年来，含三氟甲基吡啶结构的化合物备受研究者的关注，研究者在其专利(如：WO,2013191113，WO, 2014010737，WO,2014021468，WO,2014119699，JP,2015003906，WO,2015072463，WO,2016024587，CN,104650038，WO,2015177063，WO,2016023954等)中陆续公开了含三氟甲基吡啶结构的化合物具有优异的杀虫活性。

此外，噁二唑类杂环在农药领域具有很广泛的应用。宋宝安院士课题组以没食子酸为先导，通过引入噁二唑杂环，得到了噁二唑杂环衍生物，该类化合物具有优异的抗菌活性 (Bioorg.Med.Chem.,2007,15,3981-3989，CN,1660824)，经过先导优化，合成一系列结构新颖的含磺酰基结构的1,3,4-噁二唑衍生物(CN,102499247，Molecules,2011,16,9129-9141， J.Agric.Food Chem.,2012,60,1036-1041，CN,102079730，Pest.Biochem.Phy,2011,101,6-15， CN,101812034，CN,104222106)，包括优选药甲磺酰菌唑和二氯二唑灵，之后，在“甲磺酰菌唑”的结构基础上，在苯环与噁二唑杂环之间加入亚甲基，以增加分子的柔性，得到对氟苄基的噁二唑衍生物(“氟苄噁唑砜”)(Bioorg.Med.Chem.Lett.,2014,24,1677–1680，ZL, 200810116198.4)活性突出，对水稻白叶枯病、水稻细菌性条斑病、柑橘溃疡病、白菜软腐病等细菌性病害具有优异的防治效果。

除此之外，大量的农药研究者大量开发了含有噁二唑的化合物，其中在杀虫领域近几年也进行了相关研究(CN 106083838.CN 106167472，有机化学,2017,37(2):1-11，有机化学,2017,37(2):1-8)，并且具有较好的活性。

鉴于上述背景，为了获得高活性的新型化合物，并改善杀虫剂抗药性，本发明采用活性基团拼接的原理，将三氟甲基吡啶、噁二唑以及醚键等活性亚结构进行拼接，设计合成一类结构新颖的含三氟甲基吡啶的噁二唑(醚)类衍生物。此类衍生物表现较好的杀虫活性。

发明内容

本发明的目的在于将三氟甲基吡啶活性亚结构与噁二唑活性亚结构进行进行拼接，提供一种结构新颖的一种三氟甲基吡啶联噁二唑(醚)类衍生物，并证明该类化合物在防治农业害虫方面的应用。

本发明的技术方案：本发明提供的化合物结构通式如I所示：