[发明专利]一种维奈托克关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810058895.2 | 申请日： | 2018-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN108059599B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 王治国;李世江;田贝贝;马秀娟;张欣 | 申请（专利权）人： | 凯方医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/343 | 分类号： | C07C67/343;C07C69/75 |
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| 地址： | 201802 上海市嘉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 维奈托克 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种维奈托克关键中间体的制备方法，其特征在于，包括：3,3-二甲基环己酮低温加入LDA或HMDSLi去质子试剂后，与碳酸二甲酯反应得到4,4-二甲基-2-环己酮甲酸甲酯；所述3,3-二甲基环己酮、去质子试剂、碳酸二甲酯摩尔投料比例为1:1.1-1.3:1.3-1.5；在醋酸钯催化，对氯溴苯、叔丁醇钠、4,4-二甲基-2-环己酮甲酸甲酯和芳基磺酰肼一锅法反应，甲醇重结晶得到维奈托克中间体2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯-1-羧酸甲酯；所述4,4-二甲基-2-环己酮甲酸甲酯、芳基磺酰肼、醋酸钯、叔丁醇钠、对氯溴苯投料摩尔比例为1:1.0-1.1:0.004-0.008: 1.5-1.7:1.0-1.3。
2.根据权利要求1中维奈托克关键中间体的制备方法，其特征在于：反应在有机溶剂中升温反应；反应温度选自100-130℃。
3.根据权利要求2中维奈托克关键中间体的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂选自甲苯、二氧六环、氯苯或上述溶剂的任意组合。
4.根据权利要求1中维奈托克关键中间体的制备方法，其特征在于：所述芳基磺酰肼选自苯磺酰肼、对甲苯磺酰肼、2,6-二甲基苯磺酰肼、2,4,6-三甲基苯磺酰肼或2,4,6-三异丙基苯磺酰肼。
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