[发明专利]一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种孟鲁司特钠片剂，该孟鲁司特钠片剂由孟鲁司特钠、β‑环糊精、粘合剂、崩解剂、填充剂和润滑剂组成。本发明利用β‑环糊精的特殊空穴结构及无毒的优良性能，可与多种客体包合的特点，制备孟鲁司特钠包合物，使孟鲁司特钠由于环糊精的包合物免受光、氧等因素的影响而得到保护，提高了孟鲁司特片的稳定性。将孟鲁司特钠分散于β‑环糊精中，与常用的直接混合压片工艺相比，降低了生产过程中孟鲁司特钠在颗粒中分布不均的风险，可明显提高片剂的含量均匀度。

技术领域

本发明涉及一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法。

背景技术

孟鲁司特钠以默沙东的第三代第四个白三烯受体拮抗剂候选药物身份出现。其安全性和有效性都得到了证实，在儿科临床研究中，咀嚼剂型在婴幼患儿中也同样显示了良好的结果，且不影响婴幼儿的生长速率。大家最终称它为“孟鲁司特（Montelukast）”，以纪念它的出生地——蒙特利尔（Montreal）。1998年2月孟鲁司特（商品名为顺尔宁）上市，被批准于成年人以及6岁~14岁儿童。2000年6月顺尔宁又被美国药监局进一步批准用于1岁以上的婴儿哮喘病患者。

孟鲁司特钠作为一种口服的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状。

孟鲁司特钠片适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。也适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

孟鲁司特钠是非激素类抗炎药，适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗。根据我国《支气管哮喘防治指南》推荐，白三烯调节剂是除吸入激素外，惟一可单独应用的长期控制药，可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药。

公开号为CN101732268的专利，公开了一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法，其由孟鲁司特钠和微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、氧化铁红、润滑剂、助流剂和粘合剂组成。工艺为干法制粒后直接压片，其中粘合剂为聚乙烯比咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、羧甲基纤维素钠-聚乙烯比咯烷酮中的一种或多种。但仍是通过使用着色剂以提高产品稳定性，且该干法制粒使用复杂的高分子共聚物为粘合剂，生产成本高，工艺复杂。

公开号为CN105456213B的专利，公开了一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法，它含有微晶纤维素微、薄荷脑与孟鲁司特钠制备成的微晶纤维素微丸，和其他药学上可接受的辅料。通过将药物包封在微晶纤维素微丸中，提高产品稳定性。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明一方面提供了一种孟鲁司特钠片剂，具体的，本发明提供的一种孟鲁司特钠片剂，所述孟鲁司特钠片剂由孟鲁司特钠、β-环糊精、粘合剂、崩解剂、填充剂和润滑剂组成。

作为一种优选的技术方案，所述粘合剂选自羟丙纤维素、聚乙烯比咯烷酮中的一种或多种。

作为一种优选的技术方案，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠中的一种或多种。

作为一种优选的技术方案，所述填充剂选自一水乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉中的一种或多种。

作为一种优选的技术方案，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酰钠中的一种或多种。

作为一种优选的技术方案，所述β-环糊精在片剂中的质量含量为2~30%。

作为一种优选的技术方案，所述孟鲁司特钠在片剂中的质量含量为1~10%。

本发明还涉及一种孟鲁司特钠片剂的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：