[发明专利]牛蒡子苷在制备治疗神经元损伤药物中的应用

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及牛蒡子苷在制备治疗神经元损伤药物中的应用。本发明的有益效果在于首次发现和证实了牛蒡子苷能够明显减轻缺血再灌注引起的脑损伤，有望开发为神经保护药物，尤其是与脑卒中等缺血性神经元损伤有关的治疗药物。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及牛蒡子苷在制备治疗神经元损伤药物中的应用。

背景技术

急性脑血管病又称脑卒中(Stroke)，是一种由急性脑循环障碍所致的局部或全面性脑功能缺损综合征，具有高发病率、高死亡率、高致残率的特点。脑卒中分为缺血性和出血性，其中急性缺血性脑卒中是最常见的急性脑血管病，约占全部脑卒中的60％～80％。目前，急性缺血性脑卒中在临床上最常见的治疗方法是采用溶栓药恢复或改善血流供应，由于溶栓治疗中再灌注可引起继发性神经元损伤，需同时配合神经保护药物促进缺血区组织修复及功能恢复，但临床上神经保护药物的疗效和安全性仍不理想。因此积极探索脑缺血再灌注神经损伤的分子机制，筛选药物作用靶点，寻找更有效的神经保护药物，具有重要的医学价值和社会意义。

牛蒡子苷(Arctiin)是牛蒡子中提取的重要活性物质之一，现代药理学研究表明牛蒡子苷具有抗病毒、抗炎、抗癌、抑制热休克反应等广泛的药理活性。目前在制备大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型中，线栓法大鼠大脑中动脉闭塞(Middle cerebral arteryocclusion,MCAO)模型能最大程度模拟人类缺血性卒中发生，并被广泛应用于实验性脑缺血再灌注损伤的研究中。本发明通过双氧水损伤模型模拟体外急性缺血性脑卒中引发的神经元损伤，线栓法(MCAO)模拟体内急性缺血性脑卒中引发的神经元损伤。

发明内容

本发明的目的在于提供牛蒡子苷的新用途。

本发明提供了牛蒡子苷在制备治疗神经元损伤药物中的应用。

所述神经元损伤包括由于脑卒中引发的神经元损伤。进一步的，所述神经元损伤包括由急性缺血性脑卒中引发的神经元损伤。

所述神经元损伤包括由脑缺血再灌注引发的神经元损伤。

本发明的第二目的在于提供牛蒡子苷在制备神经细胞保护药物中的应用。

所述神经细胞保护包括降低/免除神经细胞受到的化学性、物理性、生理/病理性损伤。

所述药物的剂型包括口服剂和注射剂，可以通过常规方法制备成片剂、胶囊剂或注射剂。

一种药物组合物，包括治疗量的牛蒡子苷、治疗量的溶栓药以及其他药学上可接受的辅料。该药物组合物的意义在于在采用溶栓药治疗急性缺血性脑卒中时，再灌注可引起继发性神经元损伤，同时配合牛蒡子苷作为神经保护药物/治疗神经元损伤药物能够起到协同效果。

所述牛蒡子苷的每日有效剂量为0.01～60mg/kg体重；进一步的，所述牛蒡子苷的每日有效剂量为1～60mg/kg体重，该剂量是根据实验中小鼠用量折算至人体用量得到。

本发明的有益效果在于首次发现和证实了牛蒡子苷能够明显减轻缺血再灌注引起的脑损伤，有望开发为神经保护药物，尤其是与脑卒中等缺血性神经元损伤有关的治疗药物。

附图说明

图1为神经细胞显微镜图，其中左图为未添加双氧水的对照组，中图为添加双氧水的实验组，右图为H2O2+10μM牛蒡子苷的实验组。

图2为不同浓度的牛蒡子苷对双氧水处理的神经细胞活性影响柱状图；