[发明专利]克唑替尼衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201810046557.7 | 申请日: | 2018-01-17 |
公开(公告)号: | CN108191833A | 公开(公告)日: | 2018-06-22 |
发明(设计)人: | 沈超;郑凯;金建忠 | 申请(专利权)人: | 浙江树人学院 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P35/00 |
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地址: | 312028 浙江省绍*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备方法和应用 苯基异氰酸酯 抗肿瘤细胞 衍生物结构 类似物 溶剂 苯基 碘基 氯基 硝基 溴基 制备 洗涤 应用 | ||
1.一种克唑替尼衍生物,其特征在于其结构式如(I)所示:
其中R1为如下所示基团的一种:H、-CH3;R2为如下所示基团的一种:O、S、NH;R3为如下所示基团的一种:氢、甲基、氯基、溴基、碘基、硝基、苯基。
2.根据权利要求1所述的克唑替尼衍生物的制备方法,其特征在于:在一定溶剂中,加入结构式如(II)所示的克唑替尼或其同系物、结构式如(III)所示的苯基异氰酸酯或其类似物,于20℃~80℃下搅拌至反应完全,反应结束后经过滤洗涤得到产品;
其中R1为如下所示基团的一种:H、-CH3;R2为如下所示基团的一种:O、S、NH;R3为如下所示基团的一种:氢、甲基、氯基、溴基、碘基、硝基、苯基。
3.根据权利要求2所述的克唑替尼衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为下列之一:乙腈、甲醇、二氯甲烷。
4.根据权利要求2所述的克唑替尼衍生物的制备方法,其特征在于:克唑替尼或其同系物(II)、苯基异氰酸酯或其类似物(III)的物质的量比为1.0∶1.05~1.20。
5.根据权利要求1所述的克唑替尼衍生物,其特征在于克唑替尼衍生物在抗肿瘤细胞方面的应用。
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