[发明专利]一种二氢槲皮素制剂的制备方法及应用

说明书

一种二氢槲皮素制剂的制备方法及应用，它涉及一种二氢槲皮素的制备及应用，本发明的目的是为了解决现有二氢槲皮素制剂尤其是片剂的效果差的问题，本发明解决的另外一个问题是二氢槲皮素在抑制乳腺癌细胞增殖及迁移效果差的问题。本发明二氢槲皮素制剂用于抑制乳腺癌细胞增殖及迁移。本发明制剂制备如下：取二氢槲皮素加入糊精和淀粉，混匀，加入体积百分含量为80％乙醇，过筛，制粒，烘干，整粒，加入滑石粉，混合均匀，制片，即得二氢槲皮素制剂。

技术领域

本发明涉及一种二氢槲皮素制剂的制备方法及应用。

背景技术

二氢槲皮素又称为花旗松素或紫杉叶素，是一种重要的黄酮醇类化合物，存在于多种植物中。在自然界中，二氢槲皮素主要存在于松科植物中，例如花旗松、落叶松、樟子松、水红花子等。其中在落叶松属的道格拉斯木又称为花旗松的根茎部位含量最高。含有二氢槲皮素的落叶松生长区域很广，在我国的大兴安岭、小兴安岭、陕西秦岭、甘肃、新疆和云南等地区都是落叶松的主要生长地区。它耐低温的能力非常强，能在零下50℃正常生长。二氢槲皮素是属于维生素PP族的黄酮类化合物，在机体内有多种药理活性反应， Pew等第一次从植物Douglas—fir心林中分离得到花旗松素并鉴定了结构，之后在近几年进行深入研究，其药理作用逐渐被认可。例如二氢槲皮素具有抗血栓形成、抗机体氧化、抑制肿瘤细胞生长、抑制基因突变、调节血细胞浓度比例、缓解心肌缺血、改善机体内环境和清除自由基等药理活性作用。

随着对二氢槲皮素资源及药用价值探索的不断深入，二氢槲皮素的多种医疗价值也广泛被认知，对其治疗功效有了确切的认识，但在开发使用价值方面如二氢槲皮素临床利用率、药用成分、医疗及保健产品的开发尚不足。

肿瘤(tumor)是一类在致癌因素的作用下机体正常基因发生突变而引起正常细胞异常克隆性增生而形成新生物的疾病。研究表明，二氢槲皮素能有效抑制A肺癌细胞的增殖和抑制AKT的过表达，促进P53的表达，从而加强调节力，起到治疗肺癌的作用。

乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，其严重威胁女性的生命健康和生活质量，中国乳腺癌发病率大大超过全球平均发病率。现有针对乳腺癌治疗大多采用化学治疗，放射治疗，内分泌治疗等方式。针对二氢槲皮素对于癌症有一定的抑制作用，也有相关的报道，如 CN 105263484 A专利，虽然给出了二氢槲皮素对癌症具有一定的抑制作用，但是其主要考察的是二氢槲皮素对磷酸-4E-BP1蛋白含量的抑制作用，并没有具体验证对某一种癌症的增殖和迁移的抑制具有何种作用，尤其是对乳腺癌的作用，没有给出任何验证效果。而且其指出二甲双胍和二氢槲皮素两者结合，具有更好的效果。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有二氢槲皮素制剂尤其是片剂的效果差的问题，本发明解决的另外一个问题是二氢槲皮素在抑制乳腺癌细胞增殖及迁移效果差的问题。而提供一种二氢槲皮素制剂的制备方法及应用。

本发明的一种二氢槲皮素的应用，它用于抑制乳腺癌细胞增殖及迁移。

本发明的一种二氢槲皮素制剂的制备方法，它是按照以下步骤进行的：

取二氢槲皮素加入糊精和淀粉，混匀，加入体积百分含量为80％乙醇，过筛，制粒，烘干，整粒，加入滑石粉，混合均匀，制片，即得二氢槲皮素制剂。

本发明根据片剂研究的技术和方法，设计出优化的制备工艺，将二氢槲皮素制成片剂，同时建立科学、规范的质量标准，对其性状、硬度、重量差异、脆碎度和崩解时限进行测定，以二氢槲皮素的含药量为评价指标，对片剂的有效成分进行鉴别和含量测定，对稳定性进行考察研究。又通过体外细胞培养，考察二氢槲皮素对人乳腺癌细胞增殖及迁移的影响。本发明不仅为合成工艺的优化确定方向，也为该药在新药申报中获取实验数据，同时也为二氢槲皮素抗癌作用及机制的研究提供新思路，使其为应用于临床做出更充分的准备。