[发明专利]一种含有青蒿素的抗疟药物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含有青蒿素的抗疟药物组合物及其制备方法。该药物组合物由质量比为55.4：39.3：3.4：1.9的青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯组成。现有研究结果以青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯4种化学成分1：1：1：1配比大批量使用，对青蒿酸、东莨菪内酯产生较大的需求量，与自然条件下青蒿酸、东莨菪内酯含量少的现状相互矛盾。同时，由于现阶段东莨菪内酯的市场价格远远高于青蒿素等其他成分，批量使用价格成本也比较高。本发明抗疟药物组合物可在保证药效的基础上降低成本、提高野生青蒿资源的利用率，降低抗疟类药物生产的工业原料成本。

技术领域

本发明涉及抗疟药物制备领域，尤其涉及一种含有青蒿素的抗疟药物组合物及其制备方法。

背景技术

疟疾是严重危害人类健康的全球性传染病之一，随着全球气候变暖，炎热高温使疟疾在热带地区大面积流行，世界上有超过40％的人生活在疟疾疫区。在青蒿素问世和推广前，全世界每年约有4亿人次感染疟疾，至少有100万人次感染疟疾。20世纪70年代，以屠呦呦为代表的研究团队从黄花蒿中分离出抗疟活性成分青蒿素。以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法，青蒿素成为目前全球抗疟的主要药物。现阶段青蒿素生产主要依赖野生黄花蒿中提取，青蒿素及其相关产品的生产，对野生黄花蒿的需求量逐渐增加。

中药青蒿为菊科艾属植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分，具有清虚热，除骨蒸，解暑热，截疟，退黄等功效，青蒿入药有2000多年的历史。黄花蒿广泛分布于世界各地，在不同地区生产的黄花蒿，其药用品质差异较大。

长期以来，抗疟药物是疟疾防治的主要手段，青蒿素在治疗疟疾方面目前已取得世界瞩目的成绩。但是在大湄公河地区，包括柬埔寨、老挝、缅甸、泰国和越南，恶性疟原虫已经出现对于青蒿素类药物的抗药性。世界卫生组织一直非常关注因使用青蒿素类药物产生的疟原虫耐药。既往研究发现，青蒿中不只青蒿素一种成分具有抗疟作用，东莨菪内酯等化学成分也具有一定的抗疟作用，青蒿乙素和青蒿酸等与青蒿素具有协同抗疟作用。随着组分配伍研究的兴起，针对当前青蒿素及其衍生物在部分地区出现耐药性的问题，进行青蒿单味药中青蒿素与其它组分配伍研究或将拓展出青蒿抗疟的新领域。由于，全国各地自然条件下青蒿中青蒿素和青蒿乙素含量相对较高，但是青蒿酸和东莨菪内酯相对较低。如果按现有研究结果以青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯4种化学成分按1：1：1：1配比大批量使用，将对青蒿酸、东莨菪内酯产生较大的需求量，与自然条件下青蒿酸、东莨菪内酯含量少的现状相互矛盾。同时，由于现阶段东莨菪内酯的市场价格远远高于青蒿素等其他成分，批量使用价格成本也比较高。

发明内容

为有效利用我国各地的青蒿资源，更好地发挥青蒿道地药材的资源优势，本发明提供了一种含有青蒿素的抗疟药物组合物及其制备方法，该药物组合物可至少减少一半青蒿素的使用量，在保证抗疟药效的基础上降低成本、提高野生青蒿资源的利用率。

本发明提供的一种药物组合物，该药物组合物由质量比为55.4：39.3：3.3：1.9的青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯组成。

本发明进一步提供了上述药物组合物的制备方法，包括如下步骤：按照所述质量比，将所述青蒿素、所述青蒿乙素、所述青蒿酸和所述东莨菪内酯混合，即可得到所述药物组合物。

上述的制备方法中，所述青蒿素、所述青蒿乙素、所述青蒿酸和所述东莨菪内酯可来自湖北荆州地区的黄花蒿(Artemisia annua L.)的干燥地上部分。

本发明还提供了上述药物组合物在制备抗疟药物中的应用。

以上述药物组合物为活性成分的抗疟药物，也在本发明的保护范围内。

本发明具有如下有益效果：