[发明专利]一种异去氢钩藤碱在制备具有神经保护作用的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810022485.2 申请日: 2018-01-10
公开(公告)号: CN108245512A 公开(公告)日: 2018-07-06
发明(设计)人: 杨选军;仲寒冰 申请(专利权)人: 南方科技大学
主分类号: A61K31/438 分类号: A61K31/438;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/18
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地址: 518000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 钩藤碱 去氢 神经保护作用 多巴胺能神经元 制备 治疗 阿尔茨海默病 帕金森病药物 抑郁症药物 毒性作用 降压作用 帕金森病 神经毒素 神经药理 实验基础 新用途 钩藤 心率 减慢 应用 中药材 血管 开发 研究
【说明书】:

发明提供了一种异去氢钩藤碱在制备具有神经保护作用的药物中的应用,本发明提供的具有神经保护作用的药物,能有效的挽救神经毒素MPTP对多巴胺能神经元的毒性作用,对多巴胺能神经元有保护作用,相比于异去氢钩藤碱常见的降压作用、扩展血管的作用和减慢心率的作用,本发明开发出一种异去氢钩藤碱的新用途,为进一步研究中药材钩藤的神经药理提供了理论依据和实验基础;进一步地,异去氢钩藤碱为治疗帕金森病药物、抗抑郁症药物、治疗阿尔茨海默病药物的开发提供了新的思路和可能;尤其是作为治疗帕金森病的药物,效果尤为突出。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域,涉及一种异去氢钩藤碱在制备具有神经保护作用的药物中的应用。

背景技术

钩藤,是茜草科钩藤属常绿藤本植物,攀援状灌木,茎枝方柱形纤细无毛,叶纸质呈椭圆形,头状花序。钩藤以带钩的茎枝入药,它具有清热平肝,息风定惊功效,现代药理实验还证明钩藤有降压作用,因此具有很高的药用价值。之前的研究表明钩藤煎剂、乙醇提取物、钩藤总碱和钩藤碱,无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静脉注射还是灌胃给药均有降压作用。除此之外钩藤还具有镇静和抗惊厥作用,钩藤碱能有效抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用等药效。其中,钩藤碱中的异去氢钩藤碱结构如下所示:

单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)是人体内天然存在的一种酶,催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶。人体内含有两种单胺氧化酶:单胺氧化酶A和单胺氧化酶B。单胺氧化酶A主要分布在儿茶酚胺能神经元中;单胺氧化酶B主要分布在5-羟色胺能神经元、组胺能神经元和神经胶质细胞中,这两种亚型都均可以使单胺类神经递质失活。而单胺氧化酶抑制剂则能够通过抑制单胺氧化酶的对单胺类物质的氧化活性,从而达到减轻或者消除由各种原因引起的单胺类物质减少或单胺氧化酶活性过高导致的疾病,而作用于单胺氧化酶的药物则具有治疗抑郁症、帕金森病、阿尔茨海默病的效果。目前,还没有异去氢钩藤碱作用于单胺氧化酶的研究与报道。

因此,如何进一步开发异去氢钩藤碱的新用途,这对于相关疾病的治疗药物开发具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种异去氢钩藤碱在制备具有神经保护作用的药物中的应用。

为达到此发明目的,本发明采用以下技术方案:

本发明提供了一种异去氢钩藤碱在制备具有神经保护作用的药物中的应用。

在本发明中,异去氢钩藤碱能有效的挽救神经毒素MPTP对多巴胺能神经元的毒性作用,对多巴胺能神经元有保护作用,相比于异去氢钩藤碱常见的降压作用、扩展血管的作用和减慢心率的作用,本发明开发出一种异去氢钩藤碱的新用途,为进一步研究中药材钩藤的神经药理提供了理论依据和实验基础。

进一步地,异去氢钩藤碱能有效反转多巴胺能神经元的死亡,对多巴胺能神经元起到了良好的保护作用,为治疗帕金森病药物、抗抑郁症药物、治疗阿尔茨海默病药物的开发提供了新的思路和可能,尤其是作为治疗帕金森病的药物,效果更为突出。

优选地,所述具有神经保护作用的药物为用于治疗阿尔茨海默病的药物。

优选地,所述具有神经保护作用的药物为用于治疗抑郁症的药物。

优选地,所述具有神经保护作用的药物为用于治疗帕金森病的药物。

优选地,所述具有神经保护作用的药物为对于去甲肾上腺素和/或5-羟色胺表达有激动效果的药物。

在本发明中,具有神经保护作用的药物可以明显增加去甲肾上腺素和/或5-羟色胺的表达水平。

优选地,所述具有神经保护作用的药物为作用于单胺氧化酶的药物。

优选地,所述单胺氧化酶包括单胺氧化酶-A和/或单胺氧化酶-B。

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