[发明专利]药西瓜中苯甲醇苷类化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种药西瓜中苯甲醇苷类化合物及其制备方法，该化合物以药西瓜药材为原料，用溶剂提取，溶剂萃取，通过正相和反相硅胶柱色谱法、或葡聚糖凝胶LH‑20柱色谱法以及半制备高效液相色谱进行分离，采取薄层色谱和高效液相色谱法检测分析，得到4个新的苯甲醇苷类化合物，其中化合物1为药西瓜苯甲醇苷1，化合物2为药西瓜苯甲醇苷2，化合物3为药西瓜苯甲醇苷3，化合物4为药西瓜苯甲醇苷4，从中分离得到4个新苯甲醇苷类化合物，经过波谱数据分析确定了它们的结构。并对所得到的化合物进行了体外对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的测定，实验结果表明：从药西瓜中分离得到的苯甲醇苷类化合物表现出不同程度的保护心肌细胞活性，可用于制备抗心肌缺氧药物。

技术领域

本发明为天然产物化学领域，具体为天然产物有效成分的提取、分离与制备工艺领域，尤其涉及从药西瓜药材中提取、分离具有药理活性的四个新的苯甲醇苷类化合物。

背景技术

药西瓜是葫芦科(Cucurbitaceae)葫芦属(Lagenaria Ser.)植物药西瓜(Citrullus colocynthis Shrad)的成熟干燥果实,又名：苦西瓜，苦苹果。《注医典》中称其为：阿其克塔吾孜，是维吾尔族传统用药之一。药西瓜主要生长于北非沙漠地区，欧洲南部以及中亚一带，我国主要分布于新疆、河南等地。

目前，国内对药西瓜化学成分的研究多集中在葫芦烷型三萜类成分，在其生物活性方面有研究报道，贾敏如等人已研究发现药西瓜可以产生用于治疗原发性肝癌的三萜类化合物葫芦素E和葫芦素B。国外Massayuki Yoshikawa等从药西瓜乙酸乙酯部分得到19种化合物，其中三萜类化合物葫芦素E 2-O-β-吡喃葡萄糖苷和葫芦素E具有良好的抗过敏的活性。

发明内容

本发明的目的在于，提供药西瓜药材中苯甲醇苷类化合物及其制备方法，该化合物以药西瓜药材为原料，用溶剂提取，溶剂萃取，通过正相和反相硅胶柱色谱法、或葡聚糖凝胶LH-20柱色谱法以及半制备高效液相色谱进行分离，采取薄层色谱和高效液相色谱法检测分析，得到4个新的苯甲醇苷类化合物，其中化合物1为药西瓜苯甲醇苷1，化合物2为药西瓜苯甲醇苷2，化合物3为药西瓜苯甲醇苷3，化合物4为药西瓜苯甲醇苷4，从中分离得到4个新苯甲醇苷类化合物，经过波谱数据分析确定了它们的结构。并对所得到的药西瓜苯甲醇苷化合物进行了体外对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的测定，实验结果表明：从药西瓜中分离得到的苯甲醇苷类化合物表现出不同程度的保护心肌细胞活性，可用于制备抗心肌缺氧药物。

本发明所述的一种药西瓜中苯甲醇苷类化合物，该化合物的结构式为：

其中：

化合物Ⅰ的名称为药西瓜苯甲醇苷1；

化合物Ⅱ的名称为药西瓜苯甲醇苷2；

化合物Ⅲ的名称为药西瓜苯甲醇苷3；

化合物Ⅳ的名称为药西瓜苯甲醇苷4。

所述药西瓜中苯甲醇苷类化合物的制备方法，按下列步骤进行：

a、以药西瓜干燥果实为原料，粉碎后，室温下用5-10倍体积浓度为95％的甲醇或95％乙醇水溶液渗漉提取1-3次，或甲醇或乙醇加热回流提取3次，温度70-80℃，合并滤液，蒸干，得到浸膏；

b、将步骤a得到的浸膏用水分散处理，用石油醚或正己烷进行萃取3-5次，收集萃取液，真空蒸干溶剂，得到萃取物浸膏；将萃取剩下的水层再用乙酸乙酯萃取3-5次，收集乙酸乙酯萃取液，合并，干燥，得到乙酸乙酯萃取物浸膏；将萃取剩下的水层再用正丁醇萃取3-5次，收集正丁醇萃取液，合并，干燥，得到正丁醇萃取物浸膏；