[发明专利]EZH2抑制剂及其制备和抗肿瘤治疗中的应用有效
申请号: | 201810016077.6 | 申请日: | 2018-01-08 |
公开(公告)号: | CN110016014B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 南发俊;丁健;耿美玉;陈奕;胡有洪;陈悦婷;徐济民;刘桦楠 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D487/04;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/541;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ezh2 抑制剂 及其 制备 肿瘤 治疗 中的 应用 | ||
1.一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1、R2独立地选自下组:H、-OH、-CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或卤素;
R3为取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的哌啶基、或取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代是指基团上的一个或多个氢独立被选自下组的取代基取代:-C(=O)NR5’R6’,其中R5’、R6’各自独立地为H、C1-C4烷基;
R4为卤素、-OH、-CN、取代或未取代的4-10元杂环基、取代或未取代的4-10元杂芳基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C2-C6炔基、或取代或未取代的C1-C6烷氧基,所述取代是指基团上的一个或多个氢独立被选自下组的取代基取代:-(CH2)n’NR7’R8’、-(CH2)n’(4-10元杂环基)R9’、C1-C6烷基、卤素、羟基、C1-C6卤代烷基、-CN、C1-C6烷氧基;
其中,R7’、R8’各自独立地为H、C1-C6烷基、-(CH2)m’NR10’R11’、4-10元杂环基、-(CH2)m’SO2C1-C6烷基、C3-C6环烷基;
R9’为4-10元杂环基上的取代基,数量为1、2或3个,独立选自下组:H、卤素、羟基、Boc、C1-C6烷基、-(CH2)m’NR12’R13’、C1-C6烷氧基、=O、-(CH2)m’SO2C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C(O)C1-C6烷基、-C(O)OC1-C6烷基、-(CH2)m’SO2C1-C6卤代烷基、-C(O)C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基;
R10’、R11’、R12’、R13’各自独立地为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基;
各n’独立为0、1;各m’独立为0、1、2。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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