[发明专利]EZH2抑制剂及其制备和抗肿瘤治疗中的应用有效

专利信息
申请号: 201810016077.6 申请日: 2018-01-08
公开(公告)号: CN110016014B 公开(公告)日: 2023-02-17
发明(设计)人: 南发俊;丁健;耿美玉;陈奕;胡有洪;陈悦婷;徐济民;刘桦楠 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D487/04;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/541;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;徐迅
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: ezh2 抑制剂 及其 制备 肿瘤 治疗 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R1、R2独立地选自下组:H、-OH、-CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或卤素;

R3为取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的哌啶基、或取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代是指基团上的一个或多个氢独立被选自下组的取代基取代:-C(=O)NR5’R6’,其中R5’、R6’各自独立地为H、C1-C4烷基;

R4为卤素、-OH、-CN、取代或未取代的4-10元杂环基、取代或未取代的4-10元杂芳基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C2-C6炔基、或取代或未取代的C1-C6烷氧基,所述取代是指基团上的一个或多个氢独立被选自下组的取代基取代:-(CH2)n’NR7’R8’、-(CH2)n’(4-10元杂环基)R9’、C1-C6烷基、卤素、羟基、C1-C6卤代烷基、-CN、C1-C6烷氧基;

其中,R7’、R8’各自独立地为H、C1-C6烷基、-(CH2)m’NR10’R11’、4-10元杂环基、-(CH2)m’SO2C1-C6烷基、C3-C6环烷基;

R9’为4-10元杂环基上的取代基,数量为1、2或3个,独立选自下组:H、卤素、羟基、Boc、C1-C6烷基、-(CH2)m’NR12’R13’、C1-C6烷氧基、=O、-(CH2)m’SO2C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C(O)C1-C6烷基、-C(O)OC1-C6烷基、-(CH2)m’SO2C1-C6卤代烷基、-C(O)C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基;

R10’、R11’、R12’、R13’各自独立地为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基;

各n’独立为0、1;各m’独立为0、1、2。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。

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