[发明专利]鼠尾草酸用于制备ERRα表达抑制剂和治疗骨质疏松的药物的用途

说明书

本发明公开了鼠尾草酸用于制备ERRα表达抑制剂和治疗骨质疏松的药物的用途。发明人通过体外试验发现鼠尾草酸为ERRα表达的有效抑制剂，可以抑制骨质疏松细胞模型中骨质疏松相关标志物的表达；体内试验发现鼠尾草酸可以使得切除小鼠卵巢所导致的生理现象(如胫骨BV/TV减少、胫骨Tb.Th减少、胫骨Tb.N减少胫骨Tb.SP增加、胫骨SMI增加等)在一定程度上发生逆转，从而治疗雌激素缺乏所导致的骨缺陷(如骨质量减少和/或骨的微观结构退化等)，具有开发成治疗绝经引发的骨质疏松的药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及已知化合物的新用途，具体涉及鼠尾草酸用于制备ERRα表达抑制剂和治疗骨质疏松的药物的用途。

背景技术

骨质疏松症(Osteoprosis，OP)是以骨质量减少、骨组织纤维结构退行性改变为特征、骨脆性增加、易于发生骨折的一种全身代谢性骨病，主要表现为腰背疼痛、骨密度降低、易发生骨折。随着老龄化社会的到来，骨质疏松的发病率也随着增高，女性绝经后，身体内雌激素水平显著降低，骨丢失加快，导致骨吸收速率大于骨形成速率，最终造成绝经后骨质疏松症(Postmenopausal osteoprosis，PMOP)，成为绝经后妇女的一种常见病。

ERR分为α、β、γ三种亚型，其中ERRα的功能研究比较多，其在肿瘤、冠心病、糖尿病等疾病中的作用受到较大的关注(参考文献：Constitutive activities ofestrogen-relatedreceptors:Transcriptional regulation of metabolism by the ERR pathwaysin health and disease.Biochim BiophysActa,2015)。有研究表明，ERRα参与雌激素信号的调控而对骨细胞功能活动进行调控，对绝经后骨质疏松症具有良好治疗作用(参考文献：壮骨止痛胶囊抗绝经后骨质疏松的ERRα作用机制研究，中国现代应用药学2016年6月第33卷第6期)。

发明人发现，鼠尾草酸为ERRα表达的有效抑制剂，可以用于治疗绝经后骨质疏松症。目前尚未有报道公开鼠尾草酸的上述作用。

发明内容

本发明目的是提供鼠尾草酸用于制备ERRα表达抑制剂和治疗骨质疏松的药物的用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

鼠尾草酸用于制备ERRα表达抑制剂的用途。

鼠尾草酸用于制备防治骨质疏松的药物的用途。

进一步地，所述骨质疏松为绝经引发的骨质疏松。

一种用于防治骨质疏松的药物组合物，含有有效含量的鼠尾草酸或其药用盐，还含有药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

进一步地，药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

进一步地，所述药学上可以接受的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂。

进一步地，所述骨质疏松为绝经引发的骨质疏松。

发明人通过体外试验发现鼠尾草酸为ERRα表达的有效抑制剂，可以抑制骨质疏松细胞模型中骨质疏松相关标志物的表达；体内试验发现鼠尾草酸可以使得切除小鼠卵巢所导致的生理现象(如胫骨BV/TV减少、胫骨Tb.Th减少、胫骨Tb.N减少胫骨Tb.SP增加、胫骨SMI增加等)在一定程度上发生逆转，从而治疗雌激素缺乏所导致的骨缺陷(如骨质量减少和/或骨的微观结构退化等)，具有开发成治疗绝经引发的骨质疏松的药物的前景。

附图说明