[发明专利]包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物及其制备方法在审
申请号: | 201780091976.6 | 申请日: | 2017-11-30 |
公开(公告)号: | CN110740755A | 公开(公告)日: | 2020-01-31 |
发明(设计)人: | 朴晋佑;边荣鲁;崔永权;张官荣;李栽范 | 申请(专利权)人: | 株式会社艾跨BNP |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K47/54;A61K9/00;A61K31/282;A61K31/513;A61K31/12 |
代理公司: | 11384 北京青松知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人: | 郑青松 |
地址: | 韩国京畿道义王市葛*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奥沙利铂 药物传递组合物 抗癌剂 注射剂 制备 口服生物利用率 胆汁酸衍生物 水包油包水型 吸收促进剂 离子结合 纳米乳液 医疗费用 复合体 给药 乳化 | ||
1.一种包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:
a、在奥沙利铂中添加带正电荷的胆汁酸衍生物而形成离子结合复合体;
b、在一级油相中添加一级表面活性剂和一级助表面活性剂的混合物;
c、混合所述离子结合复合体和所述b步骤中的混合物而制备油包水型一级纳米乳液;
d、在所述油包水型一级纳米乳液中添加二级表面活性剂和二级助表面活性剂而制备水包油包水型二级纳米乳液。
2.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述胆汁酸衍生物是Nα-脱氧胆酰基-L-赖氨酰甲基酯。
3.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述一级油相是选自硅油、脂类油、烃类油、丙二醇单辛酸酯、丙二醇二辛酸酯、油酸聚乙二醇6甘油酯、月桂酸聚乙二醇6甘油酯、亚油酸聚乙二醇6甘油酯、中链甘油三酯、油酸、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯以及蓖麻油组成的组中的任一个或一种以上。
4.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述一级表面活性剂及二级表面活性剂是相互独立地选自泊洛沙姆、辛酸葵酸聚乙二醇-8甘油酯、克列莫佛、辛癸酸单甘油酯、月桂酸聚乙二醇32甘油酯、松露醇、聚山梨酯以及脱水山梨醇单月桂酸酯组成的组中的任一个或一种以上。
5.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述一级助表面活性剂及二级助表面活性剂是相互独立地选自二乙二醇单乙醚、聚山梨酯、聚乙二醇、丁二醇、丙二醇、乙醇以及异丙醇组成的组中的任一个或一种以上。
6.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述胆汁酸衍生物,相对于奥沙利铂1摩尔,包括0.5至5摩尔。
7.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述水包油包水型二级纳米乳液内的油包水型一级纳米乳液,相对于组合物总重量,包括1至40重量%。
8.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述一级表面活性剂和一级助表面活性剂的混合物以及二级表面活性剂和二级助表面活性剂的混合物,相对于组合物总重量,包括5至90重量%。
9.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述一级助表面活性剂以及二级助表面活性剂,分别相对于一级以及二级表面活性剂,相互独立地以1:0.1至1:10重量比混合。
10.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,在所述a步骤中还包括选自单糖类、多糖类、膳食纤维、胶质类、表面活性剂或者蛋白质中的抗凝剂。
11.根据权利要求10所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述抗凝剂,相对于奥沙利铂1重量份,包括0.1至100重量份。
12.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,所述油包水型一级纳米乳液在内部水相中还包括选自5-氟尿嘧啶或者甲酰四氢叶酸中的亲水性活性成分。
13.根据权利要求1所述的包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物的制备方法,其特征在于,在所述d步骤中水包油包水型二级纳米乳液在油相中还包括脂溶性活性成分,所述脂溶性活性成分选自难溶性抗癌剂、姜黄素、槲皮素、姜黄素或槲皮素作为活性成分的天然提取物及其混合物。
14.一种包括奥沙利铂的口服用药物传递组合物,所述奥沙利铂根据权利要求1至13所述的制备方法制备。
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