[发明专利]用于治疗认知损害的苯并二氮杂环庚三烯衍生物，组合物和方法在审
| 申请号： | 201780086584.0 | 申请日： | 2017-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN110382501A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | B·梅科嫩;J·A·布特拉;黄建星 | 申请（专利权）人： | 艾吉因生物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A61K31/5517;A61P25/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 认知损害 苯并二氮杂环庚三烯 正变构调节剂 中枢神经系统 治疗 肌萎缩性侧索硬化 成神经管细胞瘤 创伤后应激障碍 精神分裂症 阿尔茨海默病 轻度认知损害 双相型障碍 治疗有效量 癌症治疗 发育迟缓 记忆损害 帕金森病 前驱症状 认知减退 物质成瘾 治疗脑癌 孤独症 脑肿瘤 综合征 脆性X 染色体 遗忘 关联 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物，多晶型物，异构体或组合：
其中：
U和由α和β标示的两个碳原子一起形成具有0-2个氮原子的5或6元芳族环；
A是C，CR6或N；
B和F各自独立地选自C，CR6和N，其中B和F不可都是N；
D是N，NR7，O，CR6或C(R6)2；
E是N，NR7，CR6或C(R6)2；
W是N，NR7，CR6或C(R6)2；
X是N，NR7，O，CR6或C(R6)2；
Y和Z各自独立地选自C，CR6和N，其中Y和Z不可都是N；
V是C或CR6，
或者当Z是C或CR6时，V是C，CR6或N；
其中当由X，Y，Z，V和W形成的环是时，那么R2是-OR8，-SR8，-(CH2)nOR8，-(CH2)nO(CH2)nR8，-(CH2)pR8和-(CH2)nN(R”)R10；且其中R2独立地被0-5个R’取代；
m和n独立地是选自0-4的整数；
p是选自2-4的整数；
键的每次出现是单键或双键；
R1，R2，R4和R5的每次出现各自独立地选自：卤素，-R，-OR，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3，-SiR3，-N(R)2，-SR，-SOR，-SO2R，-SO2N(R)2，-SO3R，-(CR2)1-3R，-(CR2)1-3-OR，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3R，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3OR，-C(O)R，-C(O)C(O)R，-C(O)CH2C(O)R，-C(S)R，-C(S)OR，-C(O)OR，-C(O)C(O)OR，-C(O)C(O)N(R)2，-OC(O)R，-C(O)N(R)2，-OC(O)N(R)2，-C(S)N(R)2，-(CR2)0-3NHC(O)R，-N(R)N(R)COR，-N(R)N(R)C(O)OR，-N(R)N(R)CON(R)2，-N(R)SO2R，-N(R)SO2N(R)2，-N(R)C(O)OR，-N(R)C(O)R，-N(R)C(S)R，-N(R)C(O)N(R)2，-N(R)C(S)N(R)2，-N(COR)COR，-N(OR)R，-C(＝NH)N(R)2，-C(O)N(OR)R，-C(＝NOR)R，-OP(O)(OR)2，-P(O)(R)2，-P(O)(OR)2和-P(O)(H)(OR)；
R3不存在或选自：
卤素，-R，-OR，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3，-SiR3，-N(R)2，-SR，-SOR，-SO2R，-SO2N(R)2，-SO3R，-(CR2)1-3R，-(CR2)1-3-OR，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3R，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3OR，-C(O)R，-C(O)C(O)R，-C(O)CH2C(O)R，-C(S)R，-C(S)OR，-C(O)OR，-C(O)C(O)OR，-C(O)C(O)N(R)2，-OC(O)R，-C(O)N(R)2，-OC(O)N(R)2，-C(S)N(R)2，-(CR2)0-3NHC(O)R，-N(R)N(R)COR，-N(R)N(R)C(O)OR，-N(R)N(R)CON(R)2，-N(R)SO2R，-N(R)SO2N(R)2，-N(R)C(O)OR，-N(R)C(O)R，-N(R)C(S)R，-N(R)C(O)N(R)2，-N(R)C(S)N(R)2，-N(COR)COR，-N(OR)R，-C(＝NH)N(R)2，-C(O)N(OR)R，-C(＝NOR)R，-OP(O)(OR)2，-P(O)(R)2，-P(O)(OR)2和-P(O)(H)(OR)；
每个R6独立地是-H或-(C1-C6)烷基；
每个R7独立地是-H或-(C1-C6)烷基；
每个R8独立地是-(C1-C6)烷基，-(C3-C10)-环烷基，(C6-C10)-芳基或5-10元杂芳基，其中R8的每次出现独立地被0-5个R’取代；
每个R10独立地是-(C3-C10)-环烷基，3-10元杂环基-，(C6-C10)-芳基或5-10元杂芳基，其中R10的每次出现独立地被0-5个R’取代；
每个R独立地选自：
H-，
(C1-C12)-脂族基-，
(C3-C10)-环烷基-，
(C3-C10)-环烯基-，
[(C3-C10)-环烷基]-(C1-C12)-脂族基-，
[(C3-C10)-环烯基]-(C1-C12)-脂族基-，
[(C3-C10)-环烷基]-O-(C1-C12)-脂族基-，
[(C3-C10)-环烯基]-O-(C1-C12)-脂族基-，
(C6-C10)-芳基-，
(C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族基-，
(C6-C10)-芳基-O-(C1-C12)脂族基-，
(C6-C10)-芳基-N(R”)-(C1-C12)脂族基-，
3-10元杂环基-，
(3-10元杂环基)-(C1-C12)脂族基-，
(3-10元杂环基)-O-(C1-C12)脂族基-，
(3-10元杂环基)-N(R”)-(C1-C12)脂族基-，
5-10元杂芳基-，
(5-10元杂芳基)-(C1-C12)-脂族基-，
(5-10元杂芳基)-O-(C1-C12)-脂族基-；和
(5-10元杂芳基)-N(R”)-(C1-C12)-脂族基-；
其中所述杂环基具有1-4个独立地选自N、NH、O、S、SO和SO2的杂原子，且所述杂芳基具有1-4个独立地选自N、NH、O和S的杂原子；
其中R的每次出现独立地被0-5个R’取代；
或当两个R基团结合至相同原子时，所述两个R基团可以与它们所结合的原子一起形成具有0-4个独立地选自N、NH、O、S、SO和SO2的杂原子的3-10元芳族或非芳族环，其中所述环任选地被0-5个R’取代，且其中所述环任选地与(C6-C10)芳基，5-10元杂芳基，(C3-C10)环烷基或3-10元杂环基稠合；
其中R’的每次出现独立地选自卤素，-R”，-OR”，氧代，-CH2OR”，-CH2NR”2，-C(O)N(R”)2，-C(O)OR”，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3和-N(R”)2；
其中R”的每次出现独立地选自H，-(C1-C6)-烷基，-(C1-C6)-脂族基，(C3-C6)-环烷基，3-6元杂环基，5-10元杂芳基-，(C6-C10)-芳基-，(5-10元杂芳基)-(C1-C6)-烷基-，(C6-C10)-芳基-(C1-C6)-烷基-，(5-10元杂芳基)-O-(C1-C6)-烷基-和(C6-C10)-芳基-O-(C1-C6)-烷基-，其中R”的每次出现独立地被0-3个取代基取代，所述取代基选自：卤素，-Ro，-ORo，氧代，-CH2ORo，-CH2N(Ro)2，-C(O)N(Ro)2，-C(O)ORo，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3和-N(Ro)2，其中Ro的每次出现独立地选自：-(C1-C6)-脂族基，(C3-C6)-环烷基，3-6元杂环基，5-10元杂芳基-和(C6-C10)-芳基-。
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