[发明专利]杂芳基化合物和它们的用途在审
申请号: | 201780086577.0 | 申请日: | 2017-12-28 |
公开(公告)号: | CN110325516A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | A·M·加西亚科拉佐;X·巴里尔阿罗索;E·库柏罗乔尔达;M·莱维斯韦拉普拉纳;R·S·罗伯茨 | 申请(专利权)人: | 米尼奥尔克斯治疗有限公司 |
主分类号: | C07D251/48 | 分类号: | C07D251/48;C07D239/48;C07D213/36;C07D401/12;C07D401/06;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/53;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 溶酶体贮积病 杂芳基化合物 共核蛋白病 药物组合物 溶剂化物 戈谢病 制备 疾病 预防 治疗 申请 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中
A1、A2和A3各自独立地选自N、CH和C(R4),前提条件是,A1、A2或A3中的至少一个是N;
前提条件是,A1、A2或A3中的不超过2个是N;
每个R4独立地选自卤素、-C1-4烷基、-C1-4烷氧基和-CN;
n是1或2,其中所述亚烷基链可以任选地被一个或多个-C1-4烷基取代;
R1选自-C1-4烷基、-C3-10环烷基、-C1-4烷基-C3-10环烷基、-C6-10芳基、-C1-4烷基-C6-10芳基、-(5-10元)-C1-9杂芳基、-C1-4烷基-(5-10元)-C1-9杂芳基、-(5-10元)-C2-9杂环基、-C1-4烷基-(5-10元)-C2-9杂环基和-C(=O)Ra,其中所述烷基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、杂环基和烷基杂环基基团任选地被1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、-CN、-ORb、-SRb、-N(Rb)2、任选地被1、2或3个卤素原子取代的-C1-4烷基、任选地被取代的-C6-10芳基、任选地被取代的-(5-10元)-C1-9杂芳基、-(5-10元)-C2-9杂环基、任选地被取代的-O-(C6-10芳基);且其中所述环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、杂环基和烷基杂环基任选地与另一个(第二个)环稠合;且
R2选自氢、-C1-4烷基和-C3-6环烷基,其中所述-C1-4烷基任选地被-O(C1-4)烷基取代,所述-O(C1-4)烷基任选地被-O(C1-4)NH2、羟基、-CN、卤素或-N(Rb)2取代;或者
R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选地被取代的5-10元杂环,其中所述杂环任选地含有1、2或3个选自N、S或O的另外的杂原子,且其中所述杂环任选地与苯环稠合;
Ra选自-C1-4烷基、-C3-10环烷基、-C1-4烷基-C3-10环烷基、-C6-10芳基、-C1-4烷基-C6-10芳基、-(5-10元)-C1-9杂芳基、-C1-4烷基-(5-10元)-C1-9杂芳基、-(5-10元)-C2-9杂环基和-C1-4烷基-(5-10元)-C2-9杂环基,其中所述烷基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、杂环基和烷基杂环基基团任选地被1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、-CN、-ORb、-SRb、-N(Rb)2、任选地被1、2或3个卤素原子取代的-C1-4烷基、任选地被取代的-C6-10芳基、任选地被取代的-(5-10元)-C1-9杂芳基和-(5-10元)-C2-9杂环基;且其中所述环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、杂环基和烷基杂环基任选地与另一个(第二个)环稠合;
每个Rb独立地是氢、-C1-4烷基、-C3-10环烷基或-(5-10元)-C2-9杂环基,其中所述烷基、环烷基或杂环基基团任选地被1、2或3个氟原子取代;且
R3选自-C6-10芳基、-(5-10元)-C1-9杂芳基、-C3-10环烷基和-(5-10元)-C2-9杂环基,其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基基团任选地被1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、-CN、-ORb、-SRb、-N(Rb)2、任选地被1、2或3个各自独立地选自卤素、-CN、-ORb和-N(Rb)2的取代基取代的-C1-4烷基、任选地被取代的-C6-10芳基、任选地被取代的-(5-10元)-C1-9杂芳基和-(5-10元)-C2-9杂环基,且其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基任选地与另一个(第二个)环稠合。
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