[发明专利]箭根薯酮内酯微管稳定剂在审
| 申请号： | 201780086576.6 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN110621319A | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 安东尼奥斯·奥拉;余倩文;苏珊·L·莫贝里;艾普尔·L·赖辛格;罗伯特·H·希彻维茨;杜林;李静;彭江南 | 申请（专利权）人： | 德克萨斯大学系统董事会;俄克拉何马大学董事会;安东尼奥斯·奥拉;余倩文 |
| 主分类号： | A61K31/585 | 分类号： | A61K31/585;A61K36/894 |
| 代理公司： | 11262 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制细胞增殖 微管稳定剂 扫描工具 细胞死亡 药物领域 箭根薯 酮内酯 环氧 微管 搜索 细胞 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有下式：
其中：
R1是羟基、烷氧基(C≤12)或酰氧基(C≤12)；
R2是羟基、卤素或R2与R3一起在C-2/C-3处形成环氧化物；
R3是羟基、卤基或R2与R3如上所定义连接在一起；
R5是氢、羟基、氨基、烷氧基(C≤9)、烷氨基(C≤6)或二烷基氨基(C≤12)；
R6是氢、羟基、烷氧基(C≤30)、酰氧基(C≤30)，或若R6′不存在时是氧代；
R6′在存在时为氢或羟基、烷氧基(C≤30)或酰氧基(C≤30)；
R7是氢、羟基、烷氧基(C≤30)、酰氧基(C≤30)，或若R7′不存在时为氧代；
R7′在存在时为氢、羟基、烷氧基(C≤30)或酰氧基(C≤30)；
R11是氢、羟基、烷基(C≤6)、烷氧基(C≤8)或酰氧基(C≤8)；
R12是氢、羟基、烷基(C≤6)、烷氧基(C≤8)或酰氧基(C≤8)；
R15是氢、羟基、烷基(C≤30)、烷氧基(C≤30)或酰氧基(C≤30)；
R20是氢、羟基、氢过氧基、烷氧基(C≤8)或酰氧基(C≤8)；
R21是氢或烷基(C≤6)；
R25是氢、羟基、烷氧基(C≤8)或酰氧基(C≤8)；
R26是氢、羟基、烷氧基(C≤8)或若R26′不存在时为氧代；
R26′在存在时为氢、羟基或烷氧基(C≤8)；
R27是氢或烷基(C≤6)；且
X是O、NRx或CRx2，其中各Rx独立地为氢或烷基(C≤6)。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是酰氧基(C3-12)。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中C7/C8通过双键连接。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R5是羟基或烷基(C≤6)。
5.根据权利要求1所述的化合物，其进一步定义为：
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